药学专业知识一几百题解析
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昨天给大家分享了法规的试题解析，今天继续给大家分享药一的，也建议大家多看自己不会又分多的知识点。这样才能稳稳的提高分数。今日药圈不能访问，分享的同学直接给了小编！
被动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小，通常粒径在2.5～10μm时，大部分积集于巨噬细胞；小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取；～nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除；小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓；大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。靶向性评价指标有：相对摄取率、靶向效率和峰浓度比。脂质体的质量评价指标有：形态、粒径及分布；包封率；载药量和稳定性。主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体及前体药物两大类制剂。目前研究的修饰的药物载体包括修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等；前体药物也属于主动靶向制剂。AC属于被动靶向制剂。油类药物或者挥发性药物制备成微囊后可防止其挥发，提高其稳定性，或实现液态药物固态化。天然高分子囊材主要有：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐和壳聚糖。粒径的分布可以采用跨度评价，跨度越大，粒径分布越广。静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环，7～14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾部停留。胆固醇具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”。微晶纤维素（MCC）是常用的填充剂，此外，由于具有较强的结合力和可压性，也可作为黏合剂使用。苯扎氯铵属于阳离子型表面活性剂，其它均为阴离子表面活性剂。卖泽是聚氧乙烯脂肪酸酯，因此它是非离子型表面活性剂。硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠均属于阴离子型表面活性剂，泊洛沙姆也叫做聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物，商品名普朗尼克，属于非离子表面活性剂。苯扎氯铵属于阳离子型表面活性剂。烧伤及外伤用溶液剂属于灭菌制剂，对于伤口，眼部手术用的溶液剂的无菌检査，按照《中国药典》通则无菌检查法检査，应符合规定。F≥0.9是对混悬型眼用制剂的要求，眼用制剂应等渗或偏高渗。昂丹司琼为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。昂丹司琼分子是由咔唑酮和2-甲基咪唑组成。甲氧氨普胺结构与普鲁卡因胺类似，均为苯甲酰胺的类似物，但无局部麻醉和抗心律失常的作用。本品系中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，具有促动力作用和止吐作用，是第一个用于临床的促动力药。本组题考查药物的结构特点。含有咪唑环的是西咪替丁；含有呋喃环的是雷尼替丁；含有噻唑环的是法莫替丁；含有苯并咪唑环的是奥美拉唑；含有芳伯胺的是甲氧氯普胺。故本组题答案应选BEAC。单室模型静脉滴注给药的公式中含有k0，B选项是稳态血药浓度公式。达坪分数用fss表示，所以选A。血药浓度用C表示，所以在CE中选择，单室模型血管外给药公式中含有吸收系数F，所以选C。E是单室模型静脉滴注给药血药浓度公式。血药浓度用C表示，所以在AB中选择，A含有静滴速率常数k0，为单室模型静脉滴注给药血药浓度公式。Css是稳态血药浓度，AUC是血药浓度-时间曲线下面积，所以在DE中选择，E中含有吸收系数F为单室模型血管外给药血药浓度-时间曲线下面积公式。C0=X0/V=50/10=5mg/ml。A是单室模型静脉注射给药血药浓度公式，B是单室模型静脉滴注给药血药浓度公式，D是单室模型血管外给药血药浓度-时间曲线下面积公式，E是双室模型静脉注射血药浓度公式。F为吸收系数，Cl是清除率，V是表观分布容积，X是体内药量，ka为吸收速度常数。薄荷水属于芳香水剂，是低分子溶液剂。B是高分子溶液剂，C是溶胶剂，D是混悬剂，E是乳剂。多剂量给药涉及给药时间间隔τ，单剂量给药没有这个参数。平均稳态血药浓度是一个重复给药情况下非常有用的参数，所谓平均并非最高值与最低值的代数平均值，它的定义为：重复给药达稳态后，在一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下的面积除以给药间隔时间的商值，它用符号“”表示。西沙必利、莫沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮为促胃动力药，奥美拉唑为抗溃疡药。昂丹司琼是选择性5-HT3受体拮抗剂。羟基化和葡萄糖醛酸化、硫酸化都会使药物的水溶性增强，有助于排泄。血药浓度时间关系公式在AC中选择，非线性药动学公式中含有特征参数Cm和Vm，血管外重复给药公式含有特征参数F和τ，所以分别选A和C。平均稳态血药浓度用表示，所以选D。布洛芬的消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等，一般病人耐受性良好，治疗期间血液常规及生化值均未见异常。本组题考查阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛、双氯芬酸、对乙酰氨基酚五种药物的结构特征。结构中不含有羧基的药物是对乙酰氨基酚（含有酚羟基）；含有异丁基的药物是布洛芬，因布洛芬又名异丁苯丙酸；含有酯基的药物是阿司匹林，又名乙酰水杨酸；含有二氯苯胺基的药物是双氯芬酸，药名中有提示。故本组题答案应选ECAD。Tyndall效应是由胶粒的散射引起的。高分子溶液剂才有胶凝性，溶胶剂没有。高分子溶液的陈化现象：高分子溶液在放置过程中也会自发地聚集而沉淀，称为陈化现象。陈化现象受光线、空气、盐类、pH、絮凝剂（如枸橼酸钠）、射线等因素的影响。绝对生物利用度为参比制剂和静脉给药制剂的AUC比值，所以本题绝对生物利用度为36/40×%=90%。喹诺酮类药物的关键药效团是3位羧基和4位羰基。洛美沙星8位引入氟原子可提高口服生物利用度，使活性和光毒性均增强。本题考查喹诺酮类药物的结构和特点。在喹诺酮类抗菌药母核5位以氨基取代得到司帕沙星；氧氟沙星的结构中含有一个手性碳，左旋体抗菌作用大于右旋体；莫西沙星的7位是二氮杂环取代，可降低耐药性。本题重点考察缓控释制剂释药的原理，利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制颗粒的大小等。缓释、控释制剂释药原理除了包括ABCD四个选项，还包括溶蚀与扩散溶出相结合；毛细管作用一般用来描述片剂的崩解机理。羟乙基纤维素属于亲水性凝胶骨架材料；此题选项中聚乙烯，乙基纤维素属于不溶性骨架材料，硬脂酸、巴西棕榈蜡属于生物溶蚀性骨架材料。混悬液属于粗分散体，可以掩盖药物的不良气味。沉降容积比、重新分散性、微粒大小、絮凝度及流变学都是混悬剂的质量要求。干吞胶囊剂易导致胶囊的明胶吸水后附着在食管上，造成局部药物浓度过高危害食管，造成黏膜损伤甚至溃疡。所以不能干吞，可用温开水送服。阿司匹林结构不含游离酚羟基。防止经皮给药制剂中药物的挥发和流失的结构是背衬层；能够防止经皮给药制剂互相黏连的结构是保护膜；能够控制经皮给药制剂中药物释放速度的结构是控释膜。与常用普通口服制剂相比，经皮给药制剂具有以下优点：(1)可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解，减少了胃肠道给药的个体差异；(2)可以延长药物的作用时间，减少给药次数；(3)可以维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象，降低了不良反应；(4)使用方便，可随时中断给药，适用于婴儿、老人和不宜口服的病人。经皮给药系统起效慢，不适合要求起效快的药物。抗病毒药分为核苷类抗病毒药、开环核苷类抗病毒药和非核苷类抗病毒药。通过结构可知阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药，注意其归属。替米沙坦是第一个分子中不含四氮唑基的AT1受体拮抗剂。用于原发性高血压的治疗。其余选项结构中均含有四氮唑。利培酮是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物。利培酮口服吸收完全，在肝脏受CYP2D6酶催化，生成帕利哌酮和N-去烃基衍生物，均具有抗精神病活性。原药的半衰期只有3小时，但主要活性代谢物帕利哌酮的半衰期长达24小时。奥美拉唑S-（-）-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。首先求出美洛西林的负荷剂量X0=CSS*V=0.1*0.5*60=3g，然后根据美洛西林在复方制剂中的比例计算复方制剂用量为1.25*3=3.75g。舒巴坦为β-内酰胺酶抑制剂；美洛西林是氨苄西林经改造而来，抗菌作用强；美洛西林结构中不含甲氧肟基，对β-内酰胺酶不稳定；舒巴坦属于青霉烷砜类抗生素。硬度为片剂的检查项目，注射用美洛西林钠/舒巴坦不用检查。阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素，具有肾毒性和耳毒性。多西环素属于四环素类抗生素，会导致四环素牙即牙齿变黄。阿米卡星在卡那霉素分子的链霉胺部分引入氨基羟丁酰基侧链得到的半合成抗生素，又称丁胺卡那霉素。促进尿酸排泄药主要是丙磺舒和苯溴马隆，含有苯并呋喃结构的是苯溴马隆。苯溴马隆结构中含有两个卤素原子溴，代谢途径主要是氧化脱卤素。半衰期t1/2=0./k，所以k=0./t1/2=0.06h-1。硝酸甘油有挥发性，导致损失，也能吸收水分子成塑胶状，因硝酸酯类化合物具有爆炸性，本品不宜以纯品形式放置和运输。硝酸甘油舌下含服能通过口腔黏膜迅速吸收，直接进入人体循环可避免首过效应，舌下含服后血药浓度很快达峰，1～2分钟起效，半衰期约为42分钟。在肝脏硝酸甘油经谷胱甘肽还原酶还原为水溶性较高的二硝酸代谢物、少量的单硝酸代谢物和无机盐。在体内代谢生成的1,2-二硝酸甘油酯，1,3-二硝酸甘油酯，甘油单硝酸酯和甘油均可经尿和胆汁排出体外，也有部分甘油进一步转化成糖原、蛋白质、脂质和核苷参与生理过程，还有部分甘油氧化为二氧化碳排出。当5位的羧酸酯不同时，4位碳原子为手性碳。氨氯地平分子中的1，4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的结构不同，因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体。西咪替丁是肝药酶抑制剂，使经该酶代谢的药物代谢速度减慢。本题考查抗心律失常药物的结构特征及临床用途。前三个药物具有局麻药的结构特点，只有普罗帕酮的结构与β受体拮抗剂相似，含有芳氧基丙醇胺的基本结构，故本题答案应选E。抗心律失常药物中除了β受体阻断剂外，其余均是影响离子通道的药物。这些药物通过作用于心肌细胞膜的钠、钾或钙离子通道，改变心脏的电生理，达到减缓心率的作用。普萘洛尔是β受体阻断剂。氟西汀及其代谢产物去甲氟西汀都选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，延长和增加5-HT的作用，为较强的抗抑郁药。氟西汀的口服吸收良好，生物利用度为%,t1/2为70小时，氟西汀在体内代谢成去甲氟西汀，去甲氟西汀的t1/2为小时。由于去甲氟西汀的半衰期很长，会产生药物积蓄及排泄缓慢的现象。因此肝病和肾病患者需要考虑氟西汀的用药安全问题。氟西汀含有手性碳，但使用外消旋混合物。两个对映体对人体5-羟色胺重吸收转运蛋白都显示了相似的亲和力。西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的5-羟色胺重摄取抑制剂，西酞普兰有一个手性碳，但药用为外消旋体。艾司西酞普兰是西酞普兰的S对映体，艾司西酞普兰对5-羟色胺具有较高的亲和力和选择性。艾司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍，是R对映体活性的至少27倍。帕罗西汀包含两个手性中心，市售帕罗西汀的构型是（-）-(3S,4R)-异构体。在二苯并环庚二烯环中的碳原子用氧原子取代得到二苯并噁嗪结构，其代表药物多塞平。氧原子的引入使三环系统不对称，从而导致了两个几何异构体的形成：E型（trans-）和Z型（cis-）。多塞平是以85：15的E型和Z型异构体的混合物来给药的，其中Z型异构体抑制5-羟色胺重摄取的活性较强，E型异构体抑制去甲肾上腺素重摄取的活性较优。氟尿嘧啶是尿嘧啶类抗代谢物，嘧啶结构为含有两个氮原子的六元环，所以选E。依地酸二钠是金属离子络合剂，可以与金属离子络合发挥抗氧化作用。硝苯地平渗透泵片处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。释放调节剂也称致孔剂，致孔剂一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。水溶性基质：常用的有聚乙二醇类（聚乙二醇60聚乙二醇0等），硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）等。油溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。分散片应达到一般片剂规定的要求，如含量测定、有关物质测定、重量差异等符合规定，与普通片剂的要求相比增加了溶出度、分散均匀性检查。分散片系在水中能迅速崩解并均匀分散，可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服，因此适合老、幼和吞服困难患者。雾化液体可由粉末制得，但用于连续型雾化器的吸入液体制剂pH应在3～8.5范围内。临床上经常采用联合用药，联合用药的意义是：①提高药物的疗效；②减少或降低药物不良反应；③延缓机体耐受性或病原体产生耐药性，缩短疗程，从而提高药物治疗作用。大分子药物的生物利用度可以通过吸收促进剂或其他方法的应用来提髙；小分子药物尤其适用于呼吸道直接吸入或喷入给药。喷雾剂不仅有肺部给药制剂，还有直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。增塑剂系用来改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更柔顺，增加可塑性的物质。主要有水溶性增塑剂（如丙二醇、甘油、聚乙二醇等）和非水溶性增塑剂（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等）。释放调节剂也称致孔剂，致孔剂一般为水溶性物质，用于改善水不溶性薄膜衣的释药速度。常见的致孔剂有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。本组题考察薄膜衣常用的附加剂。在薄膜包衣的过程中，除包衣材料外，还需要加入一些辅助性物料，如增塑剂、遮光剂、抗黏着剂、着色剂等。增塑剂主要有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、邻苯二甲酸二乙酯等；释放调节剂也称致孔剂，常见的有蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG；抗黏着剂为滑石粉；着色剂为各种色素和色淀等。由于片剂没有一个外壳将药物包裹住，所以某些含挥发性成分的片剂，贮存期内含量会下降。加入遮光剂的目的是增加药物对光的稳定性，常用材料为二氧化钛等。本题考查平喘药的分类。平喘药分为5类：（1）β2受体激动剂，如沙丁胺醇、沙美特罗等；（2）磷酸二酯酶抑制剂，如茶碱，氨茶碱等；（3）白三烯受体拮抗剂，如孟鲁司特；（4）糖皮质激素，如布地奈德、氟替卡松、倍氯米松；（5）M受体拮抗剂，如噻托溴铵、异丙托溴铵等。色甘酸钠作用机制是能稳定肥大细胞的细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，从而抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放，进而抑制过敏反应介质对组织的不良作用。磷酸二酯酶抑制剂平喘药主要有茶碱、氨茶碱等。茶碱类药物是黄嘌呤衍生物，不是嘧啶衍生物。气雾剂使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状喷出；泡腾片含有泡腾崩解剂；酸和碳酸氢盐遇水发生酸碱中和反应，产生气体，促使剂型崩解。此题考查气雾剂的概念、分类。气雾剂系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂。按相的组成分二相气雾剂（溶液型气雾剂）；三相气雾剂（乳剂型、混悬型气雾剂）；按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂。吸入气雾剂使用时将内容物呈雾状喷出并吸入肺部的气雾剂，可发挥局部或全身治疗作用。所以本题答案应选择ABD。凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。抑菌剂的抑菌效力应符合抑菌效力检査法的规定。崩解剂属于片剂的辅料不用于凝胶剂。钠皂、三乙醇胺皂、脂肪醇硫酸钠属于水包油型乳化剂，液状石蜡是乳膏剂的油相基质不是乳化剂。乳剂的特点：乳剂作为一种药物载体，其主要的特点包括：（1）乳剂中液滴的分散度很大，药物吸收快、药效发挥快及生物利用度高。（2）O/W型乳剂可掩盖药物的不良气味，并可以加入矫味剂。（3）减少药物的刺激性及毒副作用。（4）可增加难溶性药物的溶解度，如纳米乳，提高药物的稳定性，如对水敏感的药物。（5）外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性。（6）静脉注射乳剂，可使药物具有靶向作用，提高疗效。高分子化合物乳化剂常见的有阿位伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄、果胶等。溶胶剂属于液体制剂。单散剂是指只由一种药物组成的散剂，如蒙脱石散、口服酪酸梭菌活菌散等；复散剂是指由两种或两种以上药物组成的散剂，如四石散、复方口腔散等。由于散剂的分散度较大，往往对制剂的吸湿性、化学活性、气味、刺激性、挥发性等性质影响较大，故对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成散剂。生物利用度（BA）是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。tmax是达峰时间，Cmax是峰浓度，达峰时间最长的是C，Cmax最大的是A。注射用乳剂除应符合注射剂各项规定外，还必须符合下列条件：①90%微粒直径1μm；微粒大小均匀；不得有大于5μm的微粒；②成品耐受高压灭菌，在贮存期内乳剂稳定，成分不变；③无副作用，无抗原性，无降压作用与溶血作用。静脉注射用脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68等数种。一般以卵磷脂为好。稳定剂常用油酸钠。硬化剂：若制得的栓剂在贮存或使用时过软，可以加入硬化剂，如白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节。抗氧剂：当主药易被氧化时，应用抗氧剂，如叔丁基羟基茴香醚（BHA）、2，6-二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类等。吸收促进剂：通过与阴道或直肠接触而起全身治疗作用的栓剂，可利用非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇和脂肪酸酯类、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物等作为药物的吸收促进剂，以增加药物的吸收。聚山梨酯80是吐温80，属于非离子型表面活性剂。栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体外用制剂。免疫分析法具有很高的选择性和很低的检出限，可以应用于测定各种抗原、半抗原或抗体。免疫分析法是基于抗体与抗原或半抗原之间的高选择性竞争反应而建立的一种生物化学分析法。具有很高的选择性和很低的检出限，可以应用于测定各种抗原、半抗原或抗体。体内样品包括各种体液和组织。但是，在体内药物分析中最为常用的样本是血浆，它能够较为准确地反映药物在体内的状况。为避免药物刺激上消化道，患者应在清晨、空腹时服药（早餐前至少30分钟），用足量水（至少ml）整片吞服，然后身体保持立位（站立或端坐）30～60分钟。服药前后30分钟内不宜进食、饮用高钙浓度饮料及服用其他药物。维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化，先在肝脏转化为骨化二醇C25-（OH）-D3，然后再经肾脏代谢为骨化三醇[1，25-(OH)2D3]，才具有活性。按使用方式，药包材可分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ三类。Ⅰ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器（如塑料输液瓶或袋、固体或液体药用塑料瓶等）。依替膦酸二钠具有双向作用，小剂量(每日5m/kg)时抑制骨吸收，大剂量(每日20mg/kg)时抑制骨矿化和骨形成。由于洛伐他汀和辛伐他汀结构中含有内酯环，所以内酯环需要水解产生羟基酸后才能发挥体内活性；所以两者属于前体药物。蓄积系数用R表示，平均滞留时间用MRT表示，所以选EC。眼用制剂可分为眼用液体制剂（滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液）、眼用半固体制剂（眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂）、眼用固体制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）。青霉素主要以原形从肾脏排出，其中有90%通过肾小管主动分泌到肾小管腔，若同时应用丙磺舒，后者竞争性占据酸性转运系统，阻碍青霉素经肾小管的分泌，因而延缓青霉素的排泄使其发挥较持久的效果；氯霉素为酶抑制剂与双香豆素合用，明显加强双香豆素的抗凝血作用，延长出血时间或发生出血；利福平是酶诱导剂，合用利福平导致服用口服避孕药者避孕失败。含二价或三价金属离子（钙、镁、铁、铋、铝）的化合物能与四环素类抗生素形成难溶络合物，使抗生素在胃肠道的吸收受阻，在体内达不到有效抗菌浓度属于离子的作用；磺胺药有蛋白置换的作用，可与甲苯磺丁脲竞争血浆蛋白结合部位，甲苯磺丁脲的降血糖作用加强，引起低血糖；癫痫患儿长期服用苯巴比妥与苯妥英钠易出现佝偻病，因为这两种药物均有酶诱导作用，可促进维生素D的代谢，影响钙的吸收，因此应注意补充维生素D。药物被吸收人血后，有一部分与血浆白蛋白发生可逆性结合，称结合型，另一部分为游离型。结合型药物有以下特性：①不呈现药理活性；②不能通过血脑屏障；③不被肝脏代谢灭活；④不被肾排泄。只有游离型药物才能起药物作用。药物的血浆蛋白结合率各不相同。t1/2=0./k=0./0.1=6.93h。表观分布容积的单位通常以“L”或“L/kg”表示，后者考虑体重与分布容积的关系。从临床角度考虑，分布容积大提示分布广或者组织摄取量多。分布容积与很多因素有关，如不同组织中的血流分布、药物的脂溶性、药物在不同类型组织的分配系数。肥胖者脂肪多，亲脂性药物在其中分布亦多，血药浓度降低，V值增大。血浆蛋白结合率高的药物，在白蛋白血症患者的血中药物浓度升高，则V值减少。但要注意的是，在多数情况下表观分布容积不涉及真正的容积，因而是“表观”的。BP是英国药典，USP是美国药典，ChP是中国药典，EP是欧洲药典，NF是国家处方集。阴凉处 系指不超过20℃；凉暗处 系指避光并不超过20℃；冷处 系指2～10℃；常温 系指10～30℃。初次服用哌唑嗪出现低血压属于首剂效应；服用地西泮次晨出现宿醉现象属于后遗效应；阿托品选择性差，导致在治疗胃肠道绞痛士出现口干的副作用。抗癌药造成的骨髓抑制属于药物对机体的毒害作用，一般情况下，毒性可造成某种功能或器质性损害。与治疗目的无关的不适反应是副作用不是继发反应。阿托品有抑制腺体分泌，解除平滑肌痉挛，加快心率等作用。在麻醉时利用其抑制腺体分泌，不属于不良反应。毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，一般较为严重。“反跳现象”是指长期应用某药物时突然停药，引起原病情加重的现象。药品不良反应因果关系的评定依据包括：时间相关性、文献合理性、撤药结果、再次用药结果和影响因素甄别。很可能：无重复用药史，余同“肯定”，或虽然有合并用药，但基本可排除合并用药导致反应发生的可能性。我国药品不良反应监测中心所采用的ADR因果关系评价将关联性评价分为肯定、很可能、可能、可能无关、待评价、无法评价6级标准。条件属于微观评价方法Karch-Lasagna的评价标准。合格药品-绿色，不合格药品-红色，待确定药品-黄色。维生素C、二巯丙醇等还原性强的药物的含量测定均可使用直接碘量法；复方对乙酰氨基酚片中咖啡因的含量可采用剩余碘量法测定。铈量法可直接测定某些金属的低价化合物及有机还原性药物。同时铈量法还不易受制剂中淀粉、糖类的干扰，因此特别适合片剂、糖浆剂等制剂的测定。《中国药典》收载的硫酸亚铁片、葡萄糖酸亚铁及其制剂、富马酸亚铁及其制剂、硝苯地平等药物都是采用铈量法测定。非水酸量法通常是以乙二胺或二甲基甲酰胺为溶剂，用甲醇钠为滴定液，麝香草酚蓝作指示剂的非水溶液滴定法。非水酸量法主要用于测定有机弱酸或显酸性的酰亚胺类药物，例如《中国药典》采用非水酸量法测定乙琥胺的含量。亚硝酸钠滴定法在药物分析中应用较广，凡药物分子的结构中含有芳伯氨基或潜在的芳伯氨基，都可用该法进行滴定。如盐酸普鲁卡因的含量测定采用亚硝酸钠滴定法。非水碱量法主要用于测定有机弱碱及其氢卤酸盐、硫酸盐、磷酸盐、有机酸盐，以及有机酸的碱金属盐等药物。例如，地西泮、肾上腺素、盐酸麻黄碱、氢溴酸东莨菪碱、硫酸阿托品、硫酸奎宁、马来酸氯苯那敏、重酒石酸去甲肾上腺素、水杨酸钠、枸橼酸钾等药物的含量测定。其他总杂要求是≤0.7%，检测值为0.8%，所以不合格；含量测定要求是90.0-.0%，实测值是.1%，所以不合格。抽査检验分为评价抽验和监督抽验。国家药品抽验以评价抽验为主，省级药品抽验以监督抽验为主。肺部给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm的粒子可到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通过呼气排出。各种注射剂中药物的释放速率按以下次序排列：水溶液水混悬液油溶液O/W型乳剂W/O型乳剂油混悬液。皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。注射剂的释药速率：水溶液水混悬液油溶液O/W型乳剂W/O型乳剂油混悬液除关节腔内注射及局部麻醉药外，注射给药一般产生全身作用。吸收是指药物从给药部位进入体循环的过程；药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程；药物代谢又称生物转化，是指药物被机体吸收后，在体内酶及体液环境作用下发生的化学结构的变化；排泄是指体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程；药物的代谢与排泄统称为消除。在母体循环系统与胎儿循环系统之间存在着胎盘屏障。胎盘屏障对母体与胎儿间的体内物质和药物交换起着十分重要的作用。药物的蛋白结合不仅影响药物的体内分布，也影响药物的代谢和排泄。药物与蛋白质结合后，不能透过血管壁向组织转运，不能由肾小球滤过，也不能经肝脏代谢。除了中枢神经系统外，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度，其次为毛细血管的通透性。给药途径和方法所产生的代谢过程的差异与有无“首过效应”有关。为避免首过效应，常采用注射、舌下、鼻腔、肺部、直肠下部给药或经皮给药。微粒的粒径大小影响它的体内分布，大于7μm的粒子被肺毛细血管滞留，小于7μm的粒子则大部分被肝和脾中的单核巨噬细胞摄取。本组题考查药物的吸收、分布、代谢、排泄的基本特点；口服药物吸收主要部位是在小肠；药物代谢主要在肝脏内进行；肾脏是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄。吸入气雾剂主要在肺部吸收。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，功能的减弱称为抑制。药物在一定的剂量范围，对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同，称为药物作用的选择性。对因治疗和对症治疗的区别：前者能根治，不需长期用药，后者只能缓解症状。药理效应是机体器官原有功能水平的改变，功能的增强称为兴奋，如咖啡因兴奋中枢神经，肾上腺素引起心肌收缩力加强、心率加快、血压升高等；功能的减弱称为抑制，例如阿司匹林退热，苯二氮（艹卓）类药物镇静、催眠。治疗指数：TI=LD50/ED50；两药治疗指数相等。安全范围：ED95到LD5之间的距离，A药的安全范围大于B药。半数致死量是引起50%死亡的剂量，值越大说明药物毒性越小。药物效价强度是指达到某效应的药物剂量，数值越小效价强度越大。5mg药物A与mg药物B能够产生相同的利尿强度，即相同的效应，所以A的效价强度大。最大效应是指在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效应不能再上升，此效应为一极限，称为最大效应，也称效能。呋塞米的效能最大。效价强度是指用于作用性质相同的药物之间的等效剂量或浓度的比较，是指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。环戊噻嗪的效价强度最大。设计制剂时往往加入表面活性剂促进粉末表面的润湿，提高药物的溶出。在胃内易破坏的药物由于胃排空过快，所以破坏减少，吸收增加。提高难溶性药物固体制剂的溶出速度具有重要意义，除了粉末纳米化、使用表面活性剂外，还可采取制成盐或亲水性前体药物、固体分散体、环糊精包合物、磷脂复合物等方法提高溶出速度。循环系统转运和胃排空同样属于影响药物吸收的生理因素，但循环系统转运不影响胃排空。胃排空速率是影响药物吸收的生理因素，不是物理化学因素。药物脂水分配系数的对数值为正数，而且小于5比较合适。影响药物在胃肠道吸收的生理因素包括：①胃肠液成分与性质；②胃排空与胃肠道蠕动；③循环系统；④食物；⑤胃肠道代谢作用；⑥疾病因素。渗透性泻药硫酸镁和血容量扩张剂右旋糖酐等通过局部形成高渗透压而产生相应的效应；丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛风的治疗；有些药物并无特异性作用机制，而主要与理化性质有关。如碳酸氢钠、氯化铵等利用自身酸碱性，产生中和反应或调节血液酸碱平衡，还有些药物补充机体缺乏的物质，如维生素、多种微量元素等。硝苯地平的作用机制是阻滞钙通道，氢氯噻嗪的作用机制是抑制肾小管Na+-Cl-转运体。本题考查药物的作用机制，注意掌握。抗人类免疫缺陷病毒（HIV）病毒药齐多夫定则是通过抑制核苷逆转录酶，抑制DNA链的增长，阻碍HIV病毒的复制，治疗艾滋病。免疫抑制药（环孢素）及免疫调节药（左旋咪唑）通过影响机体免疫功能发挥疗效，前者用于器官移植的排斥反应，后者用于免疫缺陷性疾病的治疗。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素；吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂；抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。第Ⅰ相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应。药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物有利于从尿和胆汁中排泄。药物结合反应分两步进行，首先是内源性的小分子物质被活化，变成活性形式，然后经转移酶的催化与药物或药物在第Ⅰ相的代谢产物结合，形成代谢结合物。药物或其代谢物中被结合的基团通常是羟基、氨基、羧基、杂环氮原子及巯基。对于有多个可结合基团的化合物，可进行多种不同的结合反应。结合反应是第Ⅱ相生物转化，所以C错误。本题考查药物的结合反应。产生水溶性代谢物的有：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。C、E使代谢物水溶性降低。故本题答案应选ABD。葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。在第Ⅱ相生物结合中，只有乙酰化和甲基化会使亲水性降低，极性降低。剂型按分散系统主要分类有：①真溶液类：如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等。②胶体溶液类：如溶胶剂、胶浆剂。③乳剂类：如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等。④混悬液类：如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等。⑤气体分散类：如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类：如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。这类制剂在药物制剂中占有很大的比例。⑦微粒类：药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散，主要特点是粒径一般为微米级（如微囊、微球、脂质体等）或纳米级（如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等）。气体分散型制剂比如气雾剂、喷雾剂。本题考查的知识点是剂型的重要性。依据剂型重要性内容，选项ABCDE是正确的。按来源分类：依据来源不同，药用辅料可分为天然物质、半合成物质和全合成物质。共价键键合是一种不可逆的结合形式，多发生在化学治疗药物的作用机制上；水杨酸甲酯，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗；离子-偶极，偶极-偶极相互作用通常见于羰基类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用；电荷转移复合物的形成降低了药物与生物大分子相互作用的能量，例如抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。药物分子中引入羧酸后可增加其水溶性。共价键键合是一种不可逆的结合形式，与发生的有机合成反应相类似。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，苯巴比妥与药物受体没有共价键作用。药物警戒不仅涉及药物的不良反应，还涉及与药物相关的其他问题，如不合格药品、药物治疗错误、缺乏有效性的报告、对没有充分科学根据而不被认可的适应证的用药、急慢性中毒的病例报告、与药物相关的病死率的评价、药物的滥用与错用、药物与化学药物、其他药物和食品的不良相互作用。药品不良反应监测的对象是质量合格的药品，而药物警戒涉及除质量合格药品之外的其他药品，如低于法定标准的药品、药物与化合物、药物及食物的相互作用等。ADR是药品不良反应，ADE是不良药物事件，DNA是遗传物质，PV是药物警戒，OTC是非处方药。药物耐药性指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态。身体依赖性又称生理依赖性，是指药物滥用造成机体对所滥用药物的适应状态。此题可通过关键词提示进行判断，第一题提示是精神状态，因此是精神依赖；第二题戒断综合征是身体依赖。人体对一种药物产生身体依赖性时，停用该药所引发的戒断综合征可能为另一性质相似的药物所抑制，并维持原已形成的依赖性状态，这种状态称作上述两药间的交叉依赖性。氯胺酮属于致幻药，不是麻醉药品。苯环利定属于精神药品中的致幻药，芬太尼属于阿片类麻醉药品，其他精神活性物质主要有烟草、酒精剂挥发性溶剂。结构中含有较大的烃基、卤素原子、脂环等非极性结构，药物的脂溶性增大，易吸收。如当分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～倍，以羟基替换甲基时下降2～倍，容易解离，不易吸收。第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫等；第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等；第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等；第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。pKa是药物解离常数，Cl是清除率，V是表观分布容积，HLB是亲水亲油平衡值。成酯后脂溶性增大，易透过生物膜，易吸收。酸酸碱碱促吸收，酸性药物在酸性环境中分子型占的多。当外界环境的pH=pKa时，分子型和离子型分别占50%。酸性药物在pH低的胃中吸收增加，碱性药物在pH高的小肠中吸收增加。作用于神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。国家按照“防治必需、安全有效、价格合理、使用方便、中西药并重、基本保障、临床首选”的原则，结合我国用药特点和基层医疗卫生机构配备的要求，参照国际经验，合理确定了基本药物的品种（剂型）和数量。药物流行病学的主要任务包括：药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价、上市后药品的不良反应或非预期作用的监测、国家基本药物的遴选、药物利用情况的调查研究和药物经济学研究。药物流行病学研究方法包括描述性研究、分析性研究和实验性研究，其中描述性研究包括病例报告、生态学研究和横断面调查。有载体或者酶参与的是主动转运和易化扩散，前者需要消耗能量，后者不消耗能量。简单扩散的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散的速度。主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③主动转运药物的吸收速度与载体数量有关，可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受代谢抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；⑥主动转运有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；⑦主动转运还有部位特异性。药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。除静脉给药，其他非血管内给药（口服、肌内注射、吸入、透皮给药）都存在吸收过程。药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。此题考查药物的配伍变化。药物配伍变化分为物理的、化学的和药理的配伍变化，药物化学的配伍变化是由于药物化学降解，其降解途径有水解、氧化、异构化、聚合、脱羧等。毛果芸香碱在碱性pH时转化为异毛果芸香碱属于异构化。氯霉素、青霉素同属于酰胺类药物，H+催化下容易水解生成氨基物和酸。肾上腺素具有酚羟基，较易氧化，药物氧化后，不仅效价损失，而且产生颜色。故答案应选CBBA。药品有效期=0./K=0./2.48×10-4（天-1）=天。影响药物制剂稳定性的环境因素包括：温度、光线、氧气、金属离子、湿度和水分、包装材料。长期吸烟、嗜酒分别对肝CYP1ACYP2E1有诱导作用。通用名是活性物质不是最终的药品；药物名称的命名是根据其化学结构是药物的化学名；阿司匹林为通用名，芬必得为布洛芬缓释胶囊的商品名。药品的命名不包括拉丁名和通俗名。XX洛韦属于开环鸟苷类抗病毒药。氢化可的松属于糖皮质激素，结构属于孕甾烷基本结构。A：药品可以申请商品名；B：药品通用名不可以申请专利和行政保护，商品名可以；C：药品通用名也称为国际非专利药品名称；D：制剂一般采用的是通用名加剂型名。药物的名称有通用名（也称为国际非专利药品名称）、化学名、商品名三大类型。偏酸性的诺氟沙星与偏碱性的氨苄青霉素钠一经混合，立即出现沉淀，这是由于pH值改变之故。安定注射液的溶剂含有醇，如果与5%葡萄糖注射液配伍就会由于溶剂组成改变而析出沉淀。两性霉素B注射液为胶体分散系统，加入氯化钠输液，在大量电解质的输液中则能被电解质盐析出来。异烟肼为肝药酶抑制剂，减慢香豆素类药物的代谢从而增强抗凝血作用，属于药理学配伍变化。本题考查注射液配伍变化的主要原因。注射液配伍变化的主要原因：溶剂组成改变、pH改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、应时间、混合的顺序、成分的纯度、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。安定注射液与5％葡萄糖输液配伍时，析出沉淀的原因是溶剂组成改变。故本题答案应选B。溶解度改变造成的沉淀析出，属于物理学配伍变化。变色反应属于化学配伍变化。受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因长期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受体数量或敏感性提高。同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。考查受体的激动药和拮抗药。1）激动药——与受体既有亲和力又有内在活性。完全激动药（吗啡）——较强亲和力，较强内在活性。部分激动药（喷他佐辛）——较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。反相激动药：有些药物[如苯二氮（艹卓）]对失活态的受体亲和力大于活化态，结合后引起与激动药相反的效应。2）拮抗药——与受体有较强亲和力而无内在活性竞争性拮抗药（阿托品）——可与激动剂竞争受体非竞争性拮抗药——与受体结合牢固受体大致可分为以下几类：G蛋白偶联受体、配体门控的离子通道受体、酶活性受体和细胞核激素受体。第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质；NO是一种既有第一信使特征，也有第二信使特征的信使分子。第三信使是指负责细胞核内外信息传递的物质，包括生长因子、转化因子等。环磷酸腺苷（cAMP）、IP3均属于第二信使。普鲁卡因注射液中加入少量肾上腺素，肾上腺素使用药局部的血管收缩，减少普鲁卡因的吸收，使其局麻作用延长，这属于增强作用；三环类抗抑郁药可通过抑制去甲肾上腺素摄入末梢，突触间隙递质浓度增多，亦能引起高血压危象，这属于生理性拮抗；排钾利尿药呋塞米改变电解质平衡产生的作用，增加洋地黄类对心肌的毒性，这属于增强作用。阿司匹林与对乙酰氨基酚合用可使解热、镇痛作用相加；在高血压的治疗中，常采用两种作用环节不同的药物合用，可使降压作用相加，而各药剂量减少，不良反应降低，如β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪合用后，降压作用相加。增敏作用指某药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。例如近年研究的钙增敏药，作用于心肌收缩蛋白，增加肌钙蛋白C对Ca2+的亲和力，在不增加细胞内Ca2+浓度的条件下，增强心肌收缩力。ACDE都是协同作用。A是复方新诺明；C是治疗Hp四联疗法中的药物；D肾上腺素和普鲁卡因合用可减少麻醉药（普鲁卡因）的入血吸收，延迟其药效，同时肾上腺素缩血管可以减少手术部位出血；E哌替啶镇痛，氯丙嗪抗精神病安定作用。人工冬眠合剂是哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪。Ⅰ期临床试验一般选20~30例健康成年志愿者，Ⅱ期临床试验需完成例数大于例，Ⅲ期临床试验完成例数大于例。药理学的任务就是阐明药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。异丙肾上腺素可引起尖端扭转性室性心动过速，环孢素可引起急性肾衰竭和急性肾小管坏死。快速型乙酰化代谢者的血浆半衰期显著短于缓慢型乙酰化代谢者，如应用磺胺二甲基嘧啶，前者t1/2为1.5小时，后者t1/2为5.5小时，较高剂量时，后者易发生药物代谢能力的饱和，导致不良反应。有些药物可引起心血管系统的损害，如能引起心律失常的药物有强心苷、胺碘酮、普鲁卡因胺、钾盐等，肾上腺素可引起室性期前收缩，新斯的明可引起心动过缓、血压下降或休克。奎尼丁和利多卡因会引起尖端扭转性室性心动过速。增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等。潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。年龄属于生理因素；精神状态、心理活动属于精神因素；种族差异属于遗传因素；电解质紊乱属于疾病因素。本题考查影响药物作用的因素，注意掌握。剂型属于药物方面的因素，身高不影响药物作用，性别是生理方面的因素，营养不良是疾病因素，特异质反应属于遗传因素。第一题体现了CYP2C19酶活性的个体差异；属于遗传因素。第二题属于肾脏方面的疾病因素影响了药物的作用。由一种药物诱发，而同时对其他多种结构的作用机制完全不同的药物产生交叉耐药，致使化疗失败，称为多重耐药；反复用药中断用药后可产生一种强烈的症状或损害为戒断综合征；化学结构类似或作用机制相同的药物之间，机体对某药产生耐受性后，又对另一药物的敏感性也降低，如巴比妥类药物之间能产生交叉耐受性。化学结构类似或作用机制相同的药物之间，机体对某药产生耐受性后，又对另一药物的敏感性也降低，如巴比妥类药物之间能产生交叉耐受性；注射剂比口服制剂的起效快，疗效更为显著属于剂型的影响。药物需在常温下干燥、密闭、避光保存，个别药物还需要在低温下保存，否则易挥发、潮解、氧化和光解。如乙醚易挥发；维生素C、硝酸甘油易氧化；肾上腺素、去甲肾上腺素、硝普钠、硝苯地平易光解等。名称提示结构，炔诺酮中含有乙炔基。A-炔诺酮，B-黄体酮，C-雌三醇，D-丙酸睾酮，E-甲睾酮。此题可通过关键基团来进行选择，第一题主要找丙酸酯，只有D结构中有，第二题主要找乙炔基，只有A结构中有。根据患者自述情况诊断为失眠，所以应该选择镇静催眠药。A为致幻剂，B为镇痛药，C为镇静催眠药，D为抗精神病药，E为抗癫痫药。艾司唑仑属于苯二氮（艹卓）类镇静催眠药，结构中的三氮唑使代谢稳定性增加，活性增加。结构中不含手性碳，也不含吡咯酮。非水碱量法主要用于测定有机弱碱及其盐，是以冰醋酸或冰醋酸-醋酐为溶剂，用高氯酸为滴定液，以结晶紫或电位法指示终点。右美沙芬具有吗啡喃的基本结构，属于中枢镇咳药，没有镇痛作用，主要在肝脏代谢，在肾脏排泄。结构中含有一个甲氧基，但是没有酚羟基。右美沙芬是镇咳作用，左美沙芬是镇痛作用，所以它们属于产生不同类型药理活性的对映体。糖浆剂一般是口服的，不宜外用。该患者每天的用量是5ml×4=20ml，每瓶糖浆是ml，所以可以使用5天。哌啶类镇痛药：哌替啶、芬太尼。氨基酮类代表药物为美沙酮和右丙氧芬。顺铂属于金属配合物类抗肿瘤药物。此题考查植入剂的特点。植入剂的特点包括定位给药；减少用药次数；给药剂量小；长效恒速作用；可采用立体定位技术；适用于半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物植入剂系指由原料药物或与辅料制成的供植入人体内的无菌固体制剂。静脉注射脂肪乳剂常用的乳化剂有卵磷脂、豆磷脂和普朗尼克。亚硫酸氢钠是常用的水溶性抗氧剂。羧甲基纤维素钠可作为片剂的黏合剂或者混悬剂的助悬剂。纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。含水量偏高原因：装入液层过厚、真空度不够、干燥时供热不足、干燥时间不够、冷凝器温度偏高等均可出现。升华供热过快引起的是喷瓶。本组题目考查抗病毒药物的分类。核苷类抗病毒药分为开环核苷类和非开环核苷类两大类，前者是XX洛韦，后者是XX夫定。其他的都是非核苷类抗病毒药。预览时标签不可点收录于话题#个上一篇下一篇转载请注明：http://www.gaizhouzx.com/gzsxw/9460.html
