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题号
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答案
1
完全避免或减少首过消除的剂型
舌下片、气雾剂、含片、栓剂、透皮贴剂、鼻腔制剂等
2
可进行注册和专利保护
商品名
3
易水解的结构
内酯结构、酰胺结构
4
易氧化药物
肾上腺素、左旋多巴、吗啡、维生素C
5
热力学不稳定制剂
溶胶剂、乳剂、混悬剂
6
制剂名（如阿莫西林胶囊）
=药品通用名+剂型名
7
氨苄西林的母核
β-内酰胺环
8
地西泮的母核
苯二氮卓（艹）环
9
尼群地平母核
1,4-二氢吡啶环
10
影响制剂的处方因素
溶剂、pH、离子强度、赋形剂
11
影响制剂的非处方因素
温度、光线、水分、空气、包装材料
12
药物稳定性试验方法
影响因素试验、加速试验、长期试验
13
水溶性抗氧剂
焦亚硫酸钠/亚硫酸氢钠（偏酸性药）
14
金属离子络合剂
依地酸二钠（EDTA-2Na）
15
药物半衰期计算公式
t1/2=0./K
16
地西泮注射液+5%葡萄糖析出沉淀
溶剂组成改变
17
诺氟沙星+氨苄西林产生沉淀
pH改变
18
盐酸氯丙嗪+异戊巴比妥钠产生沉淀
pH改变
19
两性霉素B注射液+NaCl溶液析出沉淀
盐析作用
20
乳酸根离子加速氨苄西林水解
离子作用
21
氯霉素注射液加入5%葡萄糖注射液中析出氯霉素
溶解度改变
22
高锰酸钾+甘油
发生爆炸
23
药品储藏湿度
35%-75%
24
I期临床试验（人体安全性评价）
健康志愿者20-30例
25
II期临床试验（药效学初步评价）
目标患者＞人
26
III期临床试验（进一步药效学评价）
目标患者＞人
27
IV期临床试验（上市后药物监测）
大于例
28
药物进入血液前提前被肝脏代谢一部分
首过消除（首关消除）
29
药物口服吸收的前提
水溶性
30
药物到最大脂溶性后，再增大脂溶性，吸收降低
吸收性和脂溶性呈近似抛物线关系
31
增加水溶性的官能团
羟基、羧基
32
增加脂溶性的官能团
烃基、酯基、卤素、烷氧基
33
增加酸性的官能团
羧基，磺酸基
34
增加碱性的官能团
氨基
35
第I类药物（高水，高渗）
吸收取决于胃排空速率
36
第II类药物（低水，高渗）
吸收取决于溶解速率
37
第III类药物（高水，低渗）
吸收取决于渗透效率
38
在胃中易吸收药物
弱酸性药物
39
在肠中易吸收药物
弱碱性药物
40
酸性药物的解离公式
41
碱性药物的解离公式
42
具有解毒功能的基团
巯基（-SH）
43
小肠上皮细胞寡肽药物转运体
乌苯美司、β内酰胺、ACEI类、伐昔洛韦
44
对映异构体产生相反的活性
哌西那朵、扎考必利
45
对映异构体产生不同类型活性
奎宁-奎尼丁右丙氧芬-左丙氧芬
46
亦称为官能团化反应
I相代谢
47
I相代谢反应
氧化、还原、水解、羟基化等
48
II相代谢中极性减小的反应
甲基化反应、乙酰化反应
49
与硫酸结合的基团
羟基、氨基、羟氨基
50
吸电子基，影响药物分子间电荷分布和脂溶性及药物作用时间
卤素
51
羧酸成酯
增大脂溶性，易被吸收
52
可增强与受体结合力，增加水溶性，改变生物活性
羟基
53
烷化剂抗肿瘤药的键合类型
共价键（不可逆结合形式）
54
酰胺类利尿药键合类型
氢键
55
乙酰胆碱与受体键合类型
离子-偶合与偶合-偶合相互作用
56
抗疟药氯喹的键合类型
电荷转移复合物
57
对光、湿、热敏感的药物一般不宜制成
散剂
58
含有碳酸氢钠和有机酸，遇水放出大量气体呈泡腾状颗粒
泡腾颗粒
59
在规定介质中缓慢非恒速释放药物
缓释颗粒
60
在规定介质中缓慢恒速释放药物
控释颗粒
61
俗称“干粘合剂”
微晶纤维素（MCC）
62
常用粘合剂
PVP、HPMC、CMC-Na
63
常用崩解剂
CMS-Na、L-HPC、CCMC-Na、PVPP
64
常用润滑剂
硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉
65
物料细粉多、可塑性差
裂片
66
片剂压力大、崩解剂性能差、粘合剂过强
崩解迟缓
67
片剂不崩解、颗粒过硬
溶出超限
68
薄膜衣中的致孔剂
蔗糖、氯化钠、表面活性剂
69
薄膜衣中的增塑剂
丙二醇、甘油、聚乙二醇、邻苯二甲酸酯
70
薄膜衣中的遮光剂
二氧化钛
71
水不溶型高分子材料
乙基纤维素、醋酸纤维素
72
肠溶型高分子材料
丙烯酸树脂（I、II、III）、CAP
73
胃溶型高分子材料
PVP、HPMC、丙烯酸树脂IV号
74
非极性溶剂
脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯
75
极性溶剂
水、甘油、二甲基亚砜
76
半极性溶剂
乙醇、丙二醇、聚乙二醇
77
常用的防腐剂
苯甲酸钠、山梨酸钾、尼泊金类
78
阴离子表面活性剂
十二烷基硫酸钠
79
阳离子型表面活性剂
苯扎溴胺
80
两性离子表面活性剂
卵磷脂
81
非离子型表面活性剂
司盘、吐温、泊洛沙姆
82
表面活性剂毒性大小
阳离子型＞阴离子型＞非离子型
83
W/O型乳化剂HLB值
3-8
84
O/W型乳化剂HLB值
8-16
85
醑剂
药物的浓乙醇溶液
86
甘油剂
只供外用、不能口服
87
絮凝剂与反絮凝剂
枸橼酸盐、酒石酸盐
88
可溶片、分散片崩解时限
3min
89
舌下片、泡腾片崩解时限
5min
90
薄膜衣片崩解时限
30min
91
硬胶囊崩解时限
30min
92
软胶囊崩解时限
60min
93
表面活性剂增加药物溶解度（聚山梨酯）
增溶剂
94
加入第三种物质与药物络合等（苯甲酸、碘化钾）
助溶剂
95
加入混合溶剂（乙醇、丙二醇、甘油等）
潜溶剂
96
目前制备注射用乳剂的主要乳化剂
卵磷脂
97
芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液
芳香水剂
98
溶胶剂、乳剂、混悬剂
非均相液体制剂
99
沉降物容积与沉降前混悬液的容积之比
沉降容积比
混悬液常用稳定剂
润湿剂、助悬剂、絮凝剂与反絮凝剂
常用助悬剂包括
甘油、阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠
常用的絮凝剂与反絮凝剂
枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、酒石酸盐等
乳剂可逆的不稳定性
分层、絮凝
乳剂不可逆的不稳定性
合并与破裂、转相、酸败
微生物影响引起
酸败
乳化剂性质改变
转相
分散相与分散介质之间密度差造成
分层
ξ-电位降低
絮凝
注射剂的渗透压
等渗或偏高渗（不能低渗）
用作注射剂、滴眼剂的溶剂
注射用水
用作注射用灭菌粉末的溶剂
灭菌注射用水
注射剂常用抗氧剂
硫代硫酸钠、焦亚硫酸钠
注射用溶剂
乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油
注射剂常用抑菌剂
三氯叔丁醇
注射剂等渗调节剂
氯化钠、葡萄糖
注射剂增溶剂或乳化剂
吐温、卵磷脂、泊洛沙姆
热源致热最主要成分
脂多糖
热源性质
水溶性、耐热性、不挥发性、过滤性、
被强酸强碱破坏
除去容器或用具热源方法
高温法、酸碱法
电解质输液
氯化钠注射液
营养输液
氨基酸输液、脂肪乳剂、葡萄糖注射液
胶体输液
右旋糖酐
具有特制阀门系统、借助抛射剂作为动力
气雾剂
目前最有应用前景一类氯氟烷烃替代品
HFA-a（氢氟烷烃）
不含抛射剂、借助手动泵压力
喷雾剂
临用前用适宜无菌溶液配制成注射液
注射用无菌粉末
三相气雾剂
混悬型、乳剂型气雾剂
油脂性栓剂基质
可可豆脂、椰油酯、棕榈酸酯
水溶性栓剂基质
甘油明胶、聚乙二醇、泊洛沙姆
栓剂常用硬化剂
白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸
直肠栓剂塞入肛门口
幼儿约为2cm
喷雾剂若要迅速吸收发挥全身作用
雾化粒径最好为1-0.5um
口服速释制剂
分散片、口崩片、舌下片、固体分散物、包合物
在水中迅速崩解并均匀分散的片剂
分散片
在口腔不需要水即能迅速崩解或溶解的片剂
口崩片
固体分散体主要缺陷
不稳定、易老化
包合物常用材料
β-环糊精（β-CD）
滴丸常用脂溶性基质
氢化植物油、硬脂酸
滴丸常用水溶性基质
甘油明胶、泊洛沙姆、聚乙二醇
缓控释制剂的缺点
给药不灵活、昂贵、易蓄积
缓控释制剂的优点
顺应性强、副作用小、减少总量、避免首关消除（非胃肠道）
缓控释原理
溶出原理、扩散原理、溶蚀与溶出、扩散结合原理、渗透压原理、离子交换作用
溶出原理
制成难溶性盐、增大粒径
扩散原理
包衣、微囊、不溶性骨架
渗透泵的半透膜材料
醋酸纤维素、乙基纤维素
渗透泵的助推剂
聚环氧乙烷
渗透泵的渗透压活性物质
氯化钠、葡萄糖
经皮给药制剂的局限性
起效慢、存在皮肤代谢和储库作用
药物在人体内分布取决于
粒径
被动靶向制剂
脂质体、纳米粒、微球、微囊
主动靶向制剂
长循环、免疫、糖基修饰脂质体
物理化学靶向制剂
磁性、热敏、pH、栓塞靶向制剂
靶向制剂评价指标
相对摂取率、靶向效率、峰浓度比
脂质体主要组成成分
磷脂和胆固醇
PEG修饰增加脂质体柔顺性和亲水性
长循环脂质体
表面联接抗体，对靶细胞进行识别
免疫脂质体
利用肿瘤间质的pH比周围正常细胞的pH低
pH敏感性脂质体
脂质体特点
靶向性、缓释、组织相容性、降低毒性、提高稳定性
脂质体物理稳定性
渗漏率
脂质体化学稳定性
磷脂氧化指数、
天然的高分子囊材
明胶、海藻酸盐、壳聚糖、阿拉伯胶
被FDA批准的可降解高分子囊材
PLGA、PLA
药物从给药部位进入体循环
吸收
药物从体循环到各个组织、器官
分布
药物经体内酶系统的作用
代谢
药物及其代谢产物排出体外
排泄
主要的代谢器官
肝脏
主要的排泄器官
肾脏
不需能量和载体、顺浓度梯度（高到低）
被动转运
需能量和载体、逆浓度梯度（低到高）
主动转运
不需能量、需载体、顺浓度梯度（高到低）
易化扩散
扩散速度取决于膜两侧药物浓度、脂水分配系数、在膜内的扩散速度
简单扩散
水溶性小分子物质依靠膜两侧的流体静压或渗透压通过孔道
滤过
具有饱和现象、竞争抑制、结构特异性
需要载体
剂型吸收快慢
溶液剂＞混悬剂＞胶囊剂＞包衣片
药物在肠道重新吸收入肝，再入血液循环
肠肝循环
无吸收过程，生物利用度％
静脉注射
用于诊断和过敏试验，注射量0.2ml以内
皮内注射
各种注射液药物释放速度排序
水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬剂
脂溶性大的药物（脂水分配系数大）
容易透皮吸收
某些大分子、水溶性或解离型药物
难于进入脑组织
抗生素杀灭微生物、补铁、补钙治疗
对因治疗
解热镇痛药退热、硝酸甘油缓解心绞痛、抗高血压药降压
对症治疗
血压、心律、尿量
量反应
存活与死亡、睡眠与否
质反应
引起药理效应的最小药量
最小有效量（阈剂量）
药物所能达到的最大效应(Emax)
效能
引起等效反应的相对剂量或浓度
效价强度
引起50%阳性反应的剂量
半数有效量（ED50）
引起50%动物死亡的量
半数致死量（LD50）
LD50/ED50
治疗指数（越大越安全）
ED95和LD5范围
安全范围（越大越安全）
卡托普利、阿司匹林、地高辛作用机制
影响酶活性
磺胺类、喹诺酮类作用机制
干扰核酸代谢
氢氯噻嗪作用机制
影响生理活性物质及其转运体
氢氧化铝抗酸药、甘露醇脱水
改变细胞周围环境起作用
药理效应与被占领受体数量成正比
占领学说
受体的性质
饱和性、特异性、可逆性、灵敏性、多样性
当药物达到一定浓度，其效应不会随浓度增加而增加
饱和性
特定的配体只能与特定受体结合
特异性
受体能识别周围环境中微量的配体
灵敏性
第二信使
cAMP、cGMP、DG、IP3、钙离子、NO
亲和力较强、内在活性较强（a=1）
完全激动药
亲和力较强、内在活性不强（a＜1）
部分激动药
亲和力较强、无内在活性（a=0）
拮抗药
拮抗参数pA2定义
在拮抗药存在时，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药效应，则加入的拮抗药的摩尔浓度的负对数称为pA2
Emax不变、量效曲线平行右移
竞争性拮抗药
Emax下降
非竞争性拮抗药
机体对药物的反应性下降
耐受性
病原微生物对药物敏感性下降
耐药性
长期使用一种激动药后，组织和细胞的受体对激动药敏感性下降
受体脱敏
只对一种类型受体的激动药反应性下降，对其他类型受体激动药反应性不变
同源脱敏
受体对一种类型激动药脱敏，对其他类型受体的激动药也不敏感
异源脱敏
长期应用拮抗药，造成受体数量或敏感性提高
受体增敏
使人产生一种周期性、连续性的用药欲望
精神依赖性（成瘾性）
评价不同剂型或厂家的制剂
生物等效性
给药途径起效速度比较
静脉＞吸入＞肌肉＞皮下＞直肠＞口服＞贴皮
肝脏功能不好患者选用无需活化药物
氢化可的松、卡托普利
葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏引起溶血性贫血药物（特异质反应）
磺胺类、伯氨喹、阿司匹林、对乙酰氨基酚
结合型药物特点
无活性、不通过血脑屏障、不被肾排泄
甲苯磺丁脲+保泰松（影响分布）
导致低血糖
华法林+水合氯醛（影响分布）
导致出血
酶诱导剂
卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、利福平、水合氯醛
酶抑制剂
胺碘酮、红霉素、酮康唑、西咪替丁、异烟肼
青霉素+丙磺舒
减慢排泄，药效增强
利尿药+各类抗高血压药物
相加作用
磺胺甲恶唑+甲氧苄啶
增强作用
降血压药+硝酸酯类
增加降压效果
甲氨蝶呤+磺胺甲恶唑
巨幼红细胞症
庆大霉素+头孢一代
肾毒性增加
螺内酯+补钾药
高钾血症
两个药物分别作用于生理作用相反的两个受体
生理性拮抗
同一受体的激动药与拮抗药
药理性拮抗
华法林+维生素K
抗凝作用下降
降糖药+糖皮质激素
影响降糖作用
左旋多巴+抗精神病药
抗震颤麻痹作用下降
肝素与鱼精蛋白属于
化学性拮抗
苯巴比妥使避孕药代谢加速属于
生化性拮抗
CYP2C19弱代谢型人，服用奥美拉唑不良反应发生率高
属于遗传因素
肾功能不全患者使用阿米卡星需减量
属于疾病因素
口服抗凝血药双香豆素加服苯巴比妥，双香豆素血药浓度下降
酶的诱导作用
口服甲苯磺丁脲加服氯霉素，出现低血糖
酶的抑制作用
药物按正常剂量使用，出现与治疗目的无关的不适反应
副作用
特异质反应、过敏反应属于
B型不良反应
致癌致畸致突变属于
C型不良反应
氨基糖苷类具有耳毒性
毒性作用
四环素导致二重感染
继发性反应
哌唑嗪引起直立性低血压
首剂效应
普萘洛尔停药引起心跳增加
停药反应
因先天性遗传异常引起
特异质反应
苯二氮卓类引起宿醉现象
后遗效应
致畸的药物
异维A酸、沙利度胺、己烯雌酚
具有肝毒性药物
四环素、他汀类、异烟肼、利福平
具有耳毒性药物
氨基糖苷类、呋塞米、万古霉素、萘普生
具有心血管毒性的药物
洋地黄、氯丙嗪、胺碘酮
可引起急性肾衰竭的药物
非甾体抗炎药、ACEI类、环孢素
药源性味觉障碍、辛伐他汀引起的肌肉反应、吸入性麻醉药引起的恶心呕吐
U类反应
身体产生的戒断综合征
身体依赖性
用药欲望、刺激“奖赏系统”
精神依赖性
药物流行病学研究的起点
描述性研究
阿片类药物依赖性治疗方法
美沙酮替代治疗、可乐定治疗、东莨菪碱综合戒毒、预防复吸、心理干预
麻醉药品
吗啡、可待因、大麻
中枢兴奋药
甲基苯丙胺
致幻剂
氯胺酮、麦角二乙胺
表观分布容积计算
V=X0/C0
单位时间内从体内消除的含药血浆体积
清除率（Cl）
稳态血药浓度表示
Css
经过几个半衰期达到90%的达秤浓度分数
3.32
单室模型静脉注射找关键字母
X0或C0
单室模型静脉滴注找关键字母
K0
单室模型血管外给药找关键字母
Ka
双室模型静脉注射找关键字母
A与B、分成两项书写
多剂量给药找关键字母
米氏方程（非线性药动学）关键字母
Vm、Km
尿排泄速度与时间关系找关键字母
Ke
药-时曲线的零阶矩定义
血药浓度-时间曲线下面积
药-时曲线的一阶矩定义
药物在体内平均滞留时间（MRT）
药-时曲线的二阶矩定义
平均滞留时间的方差（VRT）
个体化给药方法
比例法、一点法、重复一点法
药物进度血液循环的速度和程度
生物利用度
生物等效性评价参数
Cmax、tmax、AUC
试验制剂口服与静脉注射的AUC比值
绝对生物利用度
试验制剂与参比制剂口服AUC比值
相对生物利用度
ChP
《中国药典》
USP
《美国药典》
EP（Ph.Eur.）
《欧洲药典》
化学药、抗生素、生化药品收录在
中国药典二部第一部分
《中国药典》标准体系构成包括
凡例、正文、引用的通则
对正文所有有关的共性问题统一规定
凡例
注射液项下为“1ml：10mg”指的是
注射液装置1ml，含有主药10mg
阴凉处
温度不超过20℃
凉暗处
避光并温度不超过20℃
冷处
温度为2-10℃
常温
温度为10-30℃
称取2.0g
实际上1.95-2.05g
精密称定
准确至称取重量千分之一
恒重
连续两次干燥重量差异在0.3mg以下
用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质
标准品
用于鉴别、检查、含量测定及仪器校准的标准物质
对照品
常用的鉴别方法
化学鉴别法、物理鉴别法、色谱鉴别法
N＞时，取样件数
测定易粉碎固体药物熔点
第一法
测定不易粉碎固体药物熔点
第二法
酚羟基鉴别反应（阿司匹林）
三氯化铁反应
芳伯氨基鉴别反应（磺胺甲恶唑）
偶氮反应
阿托品鉴别反应
Vitali反应
吗啡鉴别反应
Marquis反应
葡萄糖+碱性酒石酸铜
红色沉淀
尼可刹米+氢氧化钠鉴别反应
二乙胺臭气
用于色谱法鉴别-定性的参数
保留时间(tR)
用于色谱法定量的参数
峰面积(A)或峰高（h）
薄层色谱法的鉴别参数
比移值
用于色谱柱柱效的评价
半峰宽（Wh/2）或峰宽(W)
庆大霉素的微生物检定法
管碟法、浊度法
氧化还原滴定法
碘量法、铈量法、亚硝酸钠滴定法
非水碱量法指示剂
结晶紫
非水酸量法指示剂
麝香草酚蓝
可作为体内药物浓度的可靠指标的是
血浆药物浓度
全血+抗凝剂离心后所得
血浆
全血无抗凝剂干扰，离心后所得
血清
体内药物检测中最为常用的样本是
血液
体内样品的测定方法
免疫分析法、色谱分析法
叶酸拮抗剂包括
甲氨蝶呤、亚叶酸钙、培美曲塞
地西泮活性代谢产物
奥沙西泮
苯二氮卓类的1,2位骈上三唑环（代表药物艾司唑仑、阿普唑仑）
增加1,2位的稳定性，代谢稳定，提高药物与受体亲和力，作用增强
具有饱和动力学特征药物
苯妥英钠、帕罗西汀
具有光毒性药物
氯丙嗪、司帕沙星
咪唑并吡啶结构药物
唑吡坦
苯妥英的磷酸酯类前药
磷苯妥英钠
二苯并氮卓类抗癫痫药代表之一是
卡马西平
氯丙嗪光敏毒性的原因
遇光分解，生成自由基并与体内蛋白质作用，发生过敏反应
具有酸碱两性的药物
吗啡、四环素
根据骈合原理设计的药物
利培酮、齐拉西酮
高度柔性开链吗啡衍生物
美沙酮
凯琳结构苯双色酮
色甘酸钠
5-HT重摄取抑制剂
氟西汀、舍曲林、氯伏沙明
5-HT和NE双重摄取抑制剂
文拉法辛、
易与金属离子络合
四环素类
含有巯基药物
卡托普利、乙酰半胱氨酸
含有胍基药物
二甲双胍、西咪替丁
易引起锥体外系反应
氯丙嗪、甲氧氯普胺
不宜与柚子汁同服
硝苯地平
丙咪嗪的代谢产物
地昔帕明
吗啡光照后的产物
伪吗啡、N-氧化吗啡
吗啡脱水重排产物
阿扑吗啡（催吐）
吗啡与受体的三个结合位点
负离子部位、适合芳环平坦区、与烃基相适应的凹槽
N-甲基被烯丙基取代的吗啡受体拮抗剂
纳洛酮、烯丙吗啡
哌啶类镇痛药
哌替啶、芬太尼
阿片受体激动-拮抗药
布桂嗪
阿片受体纯激动剂，镇痛作用无封顶效应
羟考酮
吗啡3位羟基甲基化生成
可待因
吗啡3位，6位羟基同时酯化
海洛因
4-苯基哌啶类镇痛药
哌替啶
对乙酰氨基酚中毒解救药
谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸
芳基乙酸类抗炎药
双氯芬酸、吲哚美辛
对乙酰氨基酚的杂质
对氨基酚
解热镇痛药中的前药
贝诺酯、舒林酸、萘丁美酮
促进尿酸排泄药
丙磺舒、苯溴马隆
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