干货年西药药一高频考点总结

考点1药物与药物命名

1.药物的商品名：商品名同商标一样可以注册和申请专利保护。

2.药品的通用名（INN），世界卫生组织（WHO）推荐使用。一个药物只有一个通用名。药品通用名也是药典中使用的名称。

3.药物的化学名

考点2剂型分类

给药途径

剂型

举例

经胃肠道

溶液剂、糖浆剂、颗粒剂、胶囊剂、散剂、丸剂、片剂等（有首过效应）

非经胃肠道给药剂型

注射给药

注射剂（静脉注射、肌内注射、皮下注射及皮内注射）

皮肤给药

外用溶液剂、洗剂、软膏剂、贴剂、凝胶剂等

口腔给药

漱口剂、含片、舌下片剂、膜剂等

鼻腔给药

滴鼻剂、喷雾剂、粉雾剂等

肺部给药

气雾剂、吸入剂、粉雾剂等

眼部给药

滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶、植入剂等

直肠、阴道和尿道给药

灌肠剂、栓剂等

考点3药物剂型的重要性

1.剂型可以改变药物的作用性质

2.剂型能调节药物的作用速度

3.改变剂型可降低（或消除）药物的不良反应

4.剂型可产生靶向作用

5.可提高药物制剂的稳定性

6.剂型可影响疗效

考点4药物的化学降解途径

化学降解

类别

典型药物

水解

酯类（含内酯）

酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸可卡因、盐酸丁卡因、乙酰水杨酸、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品。

内酯类：毛果芸香碱、华法林钠。

酰胺（含内酰胺）

氯霉素、青霉素、头孢菌素类、巴比妥类、利多卡因、对乙酰氨基酚。

其他

酸性条件下水解：阿糖胞苷；碱性条件下水解：嘧啶；

酸性和碱性条件下水解：头孢唑林钠（可与维生素C、庆大霉素合用）；

其他易水解：维生素B、地西泮、碘苷。

氧化

酚类

肾上腺素、左旋多巴、（去水）吗啡、水杨酸钠；

烯醇类

维生素C

其他

异构化

光学异构：左旋肾上腺素有活性，消旋体活性降低；

几何异构：维生素A。

聚合

氨苄西林、塞替派（以PEG为溶剂可避免聚合）

脱羧

对氨基水杨酸钠

考点5药物制剂稳定性方法

1、控制温度

2、调节pH

3、改变溶剂

4、控制水分及湿度

5、遮光

6、驱逐氧气

7、加入抗氧剂或金属离子络合剂

8、稳定化的其他方法

(1)改进剂型或生产工艺：

(2)制备稳定的衍生物

(3)加入干燥剂及改善包装

考点6药物的渗透性对药效的影响

分类

体内吸收

代表药

第I类

高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物

取决于胃排空速率()

普萘洛尔、依那普利、地尔硫?(扑一地)

第Ⅱ类

低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物

取决于溶解速率

双氯芬酸、卡马西平、吡罗昔康(双马骡)

第Ⅲ类

高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物

受渗透效率影响

雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔(阿雷那多)

第Ⅳ类

低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物

体内吸收比较困难

特非那定、酮洛芬、呋塞米(米粉特难吃)

考点7药物与生物大分子结合类型

1.共价键键合——不可逆；比如烷化剂类抗肿瘤药物

2.非共价键键合——可逆：范德华力（最弱）、氢键（碳酸和碳酸肝酶）、疏水键、静电引力、电荷转移复合物（氯喹）、偶极相互作用力（乙酰胆碱和受体）

考点8药物手性特征对作用的影响

等同的药理活性和强度

普罗帕酮、氟卡尼

活性相同，强度不同

氯苯那敏（右旋＞左旋）萘普生[（S）-（+）＞（R）-（-）]

一个有活性，一个无

①L-甲基多巴；②（S）-氨己烯酸

活性相反

异丙肾上腺素：R构型/β受体激动；S构型/β受体拮抗

不同类型的活性

①右美沙芬（镇咳）-左美沙芬（镇痛）②右丙氧芬（镇痛）-左丙氧芬（镇咳）③奎宁（抗疟）-奎尼丁（抗心律失常）

一个有活性，一个有毒

氯胺酮，乙胺丁醇，左旋多巴，四咪唑

考点9第Ⅱ相生物转化（6种结合方式）

1.与葡萄糖醛酸的结合：①最普遍；②四种类型（O-，N-，S-和C-的葡萄糖醛酸苷化）；③举例：氯霉素-灰婴综合征（婴儿体内缺乏这种酶，无法代谢）　

2.与硫酸的结合：含（羟基、氨基和羟氨基）药物与硫酸基成酯；

3.与氨基酸的结合：含羧基药物＋氨基（来自氨基酸）→酰胺；甘氨酸最常见；举例：水杨酸代谢

4.与谷胱甘肽的结合：谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含硫醇基（巯基-SH）的三肽化合物；

5.乙酰化结合：结合对象——伯氨基、氨基酸、磺酰胺、肼、酰肼；

6.甲基化结合：较少见；结合对象——酚羟基、氨基、巯基；

考点10片剂的崩解时限

片剂类型

崩解时间（min）

普通压制片

15

分散片、可溶

3

舌下片、泡腾片

5

薄膜衣片

30

糖衣片

60

肠溶衣片

→60

记忆口诀：

片剂崩解有口诀，舌泡五分普一刻。

三三十分可汗搏，六十定位常趟河。

考点11片剂的常用辅料（必考）

辅料类型

辅料

记忆口诀

稀释剂

(填充剂)

淀粉、乳糖、糊精、蔗糖、预胶化淀粉（又称可压性淀粉）、微晶纤维素（MCC，亦有“干黏合剂”之称）、无机盐类和甘露醇等。

干味精无糖一定胡

润湿剂

蒸馏水和乙醇

黏合剂

淀粉浆、甲基纤维素（MC，水溶性较好）、羟丙纤维素（HPC，可作粉末直接压片黏合剂）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na，适用于可压性较差的药物）、乙基纤维素（EC）、聚维酮（PVP、明胶、聚乙二醇(PEG)等。

甲基乙基羧甲基、羟丙羟丙甲、明天再相聚；

崩解剂

干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、交联聚维酮（PVPP）和泡腾崩解剂（碳酸氢钠和枸橼酸组成的混合物）等。

崩解淀粉羧淀钠，

低代交联小苏打。

润滑剂

硬脂酸镁(MS)、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇类、十二烷基硫酸钠等

微距十二青花美

考点12薄膜包衣材料

①薄膜包衣

包衣类型

常用材料

口诀

胃溶型

羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)

胃溶丙基Ⅳ树酮，加上丙甲准能溶。

肠溶型

虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类（I、Ⅱ、Ⅲ类）、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)

肠溶三脂高，虫胶来帮忙。

水不溶型

乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素

②增塑剂

水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、聚乙二醇等；

非水溶性增塑剂：甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等。

③释放调节剂（致孔剂）：蔗糖、氯化钠、表面活性剂和PEG等。

④着色剂：水溶性色素、水不溶性色素和色淀等。

⑤遮光剂：二氧化钛。

考点13液体制剂按分散系统分类

按分散系统分类

类型

分散相大小（nm）

分散状态

特征

低分子溶液剂

1

分子或离子

热力学稳定均相系统

胶体溶液

高分子溶液剂

1-

单分子

溶胶剂

多分子聚集体（胶粒）

不稳定体系非均相系统

乳剂

小液滴

混悬剂

微粒

考点14液体制剂的溶剂和附加剂

1.溶剂

极性溶剂

水、甘油、二甲基亚砜

半极性溶剂

乙醇、丙二醇、聚乙二醇

非极性溶剂

脂肪油、液状石蜡、油酸乙酯、乙酸乙酯

2.附加剂

附加剂

举例

性质

增溶剂

聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类

助溶剂

苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物（如乙二胺）、聚乙烯吡咯烷酮

潜溶剂

乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇

增溶是表驻容颜（助溶盐），有醇就有钱（潜）

防腐剂

羟苯酯类（尼泊金类）、山梨酸、苯甲酸与其钠盐、苯扎溴铵（即新洁而灭）、醋酸氯已定、其他防腐剂（乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油）

山梨本（苯）事大，细菌都害怕

矫味剂

甜味剂：蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆、桂皮糖浆、山梨醇、甘露醇、糖精钠、阿司帕坦

芳香剂：柠檬、薄荷挥发油、薄荷水、桂皮水；苹果香精、香蕉香精。

胶浆剂：阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素的胶浆。

泡腾剂：有机酸与碳酸氢钠混合

着色剂

天然色素、合成色素

考点15表面活性剂的分类（阴阳两非）

阳离子型：苯扎氯铵（商品名为洁尔灭）

苯扎溴铵（商品名为新洁尔灭）

可做防腐剂使用

两性离子型：天然——卵磷脂、豆磷脂

合成——氨基酸型、甜菜碱型

非离子型：脂肪酸山梨坦类——司盘。

聚山梨酯——吐温。

蔗糖脂肪酸酯——蔗糖酯

聚氧乙烯脂肪酸酯——卖泽类。聚氧乙烯40脂肪酸酯(卖泽52)。

聚氧乙烯脂肪醇醚类——苄泽类。

聚氧乙烯一聚氧丙烯共聚物——泊洛沙姆，商品名：普朗尼克

毒性：阳离子型大＞阴离子型＞非离子型

溶血性：阳离子型大＞阴离子型＞非离子型（聚山梨酯类最小）

聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温2＞吐温60＞吐温40＞吐温80。

考点16注射剂的附加剂

种类

名称

抗氧剂

亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠

青椒酸、亚代碱

金属螯合剂

EDTA-2Na

金属抗氧乙二胺

助悬剂

羧甲基纤维素、明胶

稳定剂

肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠

增溶剂

润湿剂

或乳化剂

聚山梨酯类-80（吐温类-80）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂

増溶是表驻容颜（助溶盐），有醇便有钱（潜）

抑菌剂

三氯叔丁醇、尼泊金、苯酚、苯甲醇

三叔买金粉（酚）

局麻剂

盐酸普鲁卡因、利多卡因

等渗调节剂

氯化钠、葡萄糖

填充剂

乳糖、甘露醇、甘氨酸

保护剂

乳糖、蔗糖、麦芽糖

考点17热原（重要）

是微生物产生的一种内毒素，能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。大多数细菌都能产生热原，致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌。

性质：（1）耐热性好（2）滤过性（3）水溶性（4）不挥发性（5）其他。

考点18气雾剂抛射剂与附加剂

抛射剂

氢氟烷烃

HFA-a（四氟乙烷）和HFA-（七氟丙烷）。

碳氢化合物

丙烷、正丁烷和异丁烷

压缩气体

二氧化碳、氮气、一氧化氮

潜溶剂

乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇。

润湿剂

蒸馏水、乙醇

考点19栓剂的常用基质与附加剂种类

1.附加剂

（1）表面活性剂：增加药物的亲水性；

（2）抗氧剂：叔丁基羟基茴香醚（BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸；

（3）防腐剂：对羟基苯甲酸酯类；

（4）硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡；

（5）增稠剂：常用氢化植物油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝等；

（6）吸收促进剂：非离子表面活性剂、脂肪酸酯、脂肪酸（醇）、尿素、水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物。

记忆口诀

丁叔、二叔能抗氧，加蜡能硬化；要变稠，加点油，非离子酸促吸收。

2.基质★★★

油脂性基质：可可豆脂、半合成脂肪酸甘油酯、合成脂肪酸酯

水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇（PEG）、泊洛沙姆

考点20滴丸剂的常用基质

水溶性基质

聚乙二醇类（聚乙二醇、聚乙二醇0），硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、聚氧乙烯单硬脂酸酯（S-40）。

脂溶性基质

硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡。

考点21缓释、控释制剂的释药原理

原理

方法

1.溶出原理

①制成溶解度小的盐或酯②与高分子结合成难溶性盐

③控制粒子大小（↑）

2.扩散原理

①增加黏度以减小扩散速度（亲水性高分子材料）②包衣、微囊

③不溶性骨架④植入剂、乳剂

3.溶蚀与溶出、扩散结合原理

①溶蚀性骨架片②亲水性凝胶骨架片

4.渗透压驱动原理

渗透泵

5.离子交换作用

树脂

考点22缓释、控释制剂的常用辅料

1.骨架型缓释材料

亲水性凝胶骨架材料

羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）

不溶性骨架材料

聚甲基丙烯酸酯(EudragitRS，EudragitRL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯一醋酸乙烯共聚物、硅橡胶

生物溶蚀性骨架材料

动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯

2.包衣膜型缓释材料

不溶性高分子材料

不溶性骨架材料EC

肠溶性高分子材料

丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)和羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)

3.增稠剂（水溶性高分子材料）：

明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇(PVA)、右旋糖酐。

考点23靶向制剂的分类

分类依据

类型

按靶向原动力

被动靶向制剂：微囊、微球和脂质体

主动靶向制剂

物理靶向制剂（磁导向制剂、热敏感制剂、pH敏感制剂和栓塞制剂）

按靶向机理

生物物理靶向制剂、生物化学靶向制剂生物免疫靶向制剂及双重、多重靶向制剂

按制剂类型

乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米囊、纳米球、磁性导向微粒

按靶向部位

分为肝靶向制剂、肺靶向制剂、淋巴靶向制剂、骨髓靶向制剂、结肠靶向制剂（酶控制型、pH敏感型、时滞型和压力依赖型）。

考点24脂质体的质量要求

（1）形态、粒径及其分布

（2）包封率和载药量：包封率=（包封的药量/包封与未包封的总药量）×%

载药量＝（脂质体中所含药物重／脂质体的总重）×%

（3）稳定性

物理稳定性：用渗漏率表示，

化学稳定性：测定磷脂氧化指数、磷脂量

考点25药物的转运方式

考点26影响药物吸收的生理因素

（一）胃肠液成分与性质

（二）胃排空与胃肠道蠕动

（三）循环系统的影响

（四）食物的影响

（五）胃肠道代谢作用

（六）疾病因素

考点27影响药物吸收的剂型因素

1.药物的解离度和脂溶性的影响

2.药物的溶出速度

3.药物在胃肠道中的稳定性

4.剂型与制剂因素：溶液剂＞混悬剂＞散剂胶囊剂＞片剂＞包衣片剂

考点28影响药物分布的因素

(1)药物与血浆蛋白结合的能力

合并用药时，药物与血浆蛋白竞争结合可导致药物分布的改变，影响药物的作用强度和作用时间，甚至出现用药安全性问题。

(2)血液循环和血管透过性

血流量大，血管通透性好的组织器官，则药物分布速度快。

(3)药物与组织的亲和力

(4)微粒给药系统

考点29量效曲线的几个概念

1.斜率：斜率越大，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变

2.最小有效量（阈剂量）：引起效应的最小药量（浓度）

3.最大效应（Emax）/效能：增加剂量，所能达到的最大效应

4.效价强度：引起等效反应的相对剂量或浓度，

5.半数有效量（ED50）：引起50%阳性反应或50%最大效应的浓度或剂量

半数致死量（LD50）：引起50%试验动物死亡的剂量

治疗指数（TI）：LD50/ED50

安全范围：ED95和LD5之间距离

考点30受体的特性（特渴就领加多宝）

特异性、可逆性、灵敏性、多样性、饱和性

考点31受体学说、受体类型、受体信号传导

1.受体学说：占领学说、速率学说、二态模型学说

2.受体类型：

G蛋白偶联受体（M胆碱受体）

配体/电压门控离子通道受体（M胆碱受体）

酶活性受体

细胞核激素受体

考点32信使的种类

第一信使：多指的是多肽类，神经递质，细胞因子及药物等细胞外信使物质

第二信使：环磷酸腺苷（cAMP）[最早发现]、环磷鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）、Ca2+离子、廿碳烯酸类（花生四烯酸）、一氧化氮（NO，既有第一信使特征，又有第二信使特征）

一二三四环，房子盖的乱

第三信使：生长因子、转化因子

考点33受体的激动药和拮抗药

1：激动剂（与受体既有亲和力又有内在活性，a=1，在位领导，然后又有能力）

A：完全激动剂：亲和力强，内在活性也强-领导能力强

B：部分激动剂：亲和力强，内在活性稍弱-领导能力差

C：反向激动剂：有些药物（苯二氮卓类）对失活态的受体亲和力大于活化态，结合后引起激动药相反的效应-这个领导是奸细

2：拮抗剂（有较强的亲和力而无内在活性，在位领导，完全没有能力）

A：竞争性拮抗药：可以与激动剂竞争受体-可被有能力者竞争替代

B：非竞争性拮抗药：与受体结合牢固-后台硬，赖着不走

考点34受体的调节

1.受体脱敏：长期使用激动药后，受体对激动药的敏感性和反应性下降。

长期应用异丙肾治疗哮喘——疗效变弱

2.受体增敏：长期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受体数量或敏感性提高。

长期应用β受体拮抗药普萘洛尔，突然停药，β受体的敏感性增高——“反跳”现象。

考点35药效学方面相互作用

（一）协同作用

1.相加作用

①阿司匹林+对乙酰氨基酚；②利尿药+各类抗高血压药；③阿司匹林+可待因；氨基糖苷类毒性相加

2.增强作用

（1+1＞2）

①磺胺甲噁唑+甲氧苄啶（SMZ+TMP）②普鲁卡因+肾上腺素③三联疗法（克拉霉素抑制奥美拉唑代谢）

（1+0＞1）

①排钾利尿药→血钾↓→地高辛心肌毒性↑②呋塞米增加庆大霉素肾浓度→肾毒性↑

3.增敏作用

某药可使组织或受体对另一药敏感性增强（钙增敏药）

（二）拮抗作用

1.生理性拮抗

分别作用于生理作用相反的两个受体

组胺-肾上腺素A.组胺：支气管收缩、扩血管B.肾上腺素：支气管舒张、收血管

2.药理性拮抗

同一受体的激动药和拮抗药

①组胺激动药和拮抗药②β受体激动药和拮抗药

A.华法林-维生素K华为

B.肝素-鱼精蛋白鱼香肝尖

C.糖皮质激素-降糖药

D.咖啡因-催眠药

E.抗精神病药-左旋多巴

F.克林霉素-红霉素（竞争靶位50S亚基）

G.苯巴比妥（肝酶诱导剂）使避孕药代谢加速

考点36不良反应——按性质分类

副作用、毒性作用、后遗效应、首剂效应、继发性反应、停药反应、特异质反应、变态反应、特殊毒性

（三致）、依赖性

复读后、手机停、特变态、高三赖

★

1.后遗作用：①苯二氮卓类→“宿醉”；②长期用肾上腺皮质激素→肾上腺皮质功能下降

2.首剂效应：哌唑嗪（常规剂量开始治疗）→血压骤降

3.继发反应：长期用广谱抗生素如[四环素]→二重感染

4.停药反应：普萘洛尔、可乐定（突然停药，血压升高）

5.变态反应：Ⅰ～Ⅲ型（过敏、细胞、免疫复合物）；迟发型Ⅳ型

6.“三致”：致癌（抗肿瘤药）、致畸（抗肿瘤药、激素、沙利度胺）、致突变（烷化剂、咖啡

考点37药品不良反应因果关系评定方法

肯定

（完全符合）①时间顺序合理；②与已知药品不良反应相符合；③停药后反应停止；④再次用药，反应再现

很可能

符合①②③；无法用患者疾病合理解释（不确定可否重复）

可能

符合①②；患者疾病或其他治疗也可造成这样的结果

条件

符合①②；不能合理的用患者疾病进行解释

可疑

（完全不符合）

考点38致依赖性药物的分类

1.麻醉药品

阿片类

吗啡、可待因、海洛因、哌替啶、美沙酮、芬太尼

可卡因类

可卡因、古柯叶和古柯糊（粗品）

大麻类

印度大麻、大麻浸膏、四氢大麻酚

2.精神药品

镇静催眠药

巴比妥类、苯二氮（艹卓）类

中枢兴奋药

苯丙胺、甲基苯丙胺（冰毒）、亚甲二氧基甲基苯丙胺（摇头丸、DMA、迷魂药）

致幻剂

麦角二乙胺（LSD）、苯环利定、氯胺酮（K粉）

3.其他

烟草、酒精及挥发性有机溶剂

考点39药动学参数

1、速率常数：k

2、生物半衰期：t1/2，指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间t1/2=0./k

3、表观分布容积：V，是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数。V=X/C

4、清除率：Cl

5、AUC：血药浓度时间曲线与横坐标轴之间所同成的面积称血药浓度-时间曲线下面积

6、负荷剂量：X0=CssV

7、药物在体内平均滞留时间：MRT

8、药品有效期：t0.9=0./k

考点40各种模型给药后的血药浓度与时间的关系

考点41生物利用度

生物利用度（BA）是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。、

生物等效性（BE）是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。

相对生物利用度——两种制剂比

绝对生物利用度——与静脉滴注比

考点42主要的药典简称

中国药典简称：ChP

美国药典 　　简称：USP

《美国国家处方集》简称：NF

英国药典 　　简称：BP

日本药局方　简称：JP

欧洲药典简称：Ph.Eur或EP

考点43中国药典主要内容——关于贮藏的规定

遮光系指用不透光的容器包装，例如棕色容器或黑纸包裹的无色透明、半透明容器；

避光系指避免日光直射

密闭系指将容器密闭，以防止尘土及异物进入；

密封系指将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入；

熔封或严封系指将容器熔封或用适宜的材料严封，以防止空气与水分的侵入并防止污染；

阴凉处系指不超过20℃；

凉暗处系指避光并不超过20℃；

冷处系系指2℃～l0℃；

常温系指10℃～30℃。

考点44镇静与催眠药

1.地西泮（苯二氮卓类）

2.非苯二氮卓类药物

（1）咪唑并吡啶结构药物：唑吡坦；

（2）吡咯酮药物：佐匹克隆

佐匹克隆结构中含有一个手性中心,右旋体为艾司佐匹克隆，具有很好的短效催眠作用。

考点45抗癫痫药物

1.巴比妥类：苯巴比妥

2.乙内酰脲类：苯妥英钠

具有“饱和代谢动力学”的特征

前药：磷苯妥英（水溶性更好）

3.二苯并氮卓类：卡马西平

考点46抗精神病药

1、吩噻嗪类：氯丙嗪

副作用：锥体外系作用。

光毒化过敏反应：减少户外活动，避免日光照射

考点47抗抑郁药

分类

代表药物

NE重摄取抑制剂

二苯并氮卓类

丙咪嗪、地昔帕明、氯米帕明

二苯并庚二烯类

阿米替林

二苯并噁嗪类

多塞平(E:Z=85:15——反式抑制NE\顺式抑制5-HT）

5-HT重摄取抑制剂

氟西汀、文法拉辛、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰、帕罗西汀（夫妇太怕蛇啦）

考点48镇痛药

1.天然阿片类生物碱——吗啡：左旋吗啡有效，右旋无效

2.哌啶类——哌替啶：4-苯基哌啶类；芬太尼：4-苯氨基哌啶类。

3.氨基酮类镇痛药——美沙酮

4.其他合成镇痛药——布桂嗪、曲马多。

考点49解热、镇痛、抗炎药

水杨酸类

阿司匹林、贝诺酯（前药）

乙酰苯胺类

对乙酰氨基酚（具有酰胺键，水解产生对氨基酚；代谢生成乙酰亚胺醌）

芳基丙酸类-

布洛芬

芳基乙酸类

双氯芬酸：非甾抗炎药中剂量最小

吲哚美辛：对光敏感，乙酸是必需基团

舒林酸：药用顺式体；前药（甲基亚砜→甲硫基）

萘丁美酮：非酸性前药（丁酮→乙酸）；选择性抑制COX-2

昔康类（1,2-苯并噻嗪结构）

吡罗昔康、舒多昔康、美洛昔康

昔布类（选择性的COX-2抑制剂）

塞来昔布、罗非昔布

考点50抗痛风药

1.秋水仙碱：在痛风急症时使用；有抗肿瘤作用-骨髓抑制。

2.丙磺舒：促尿酸排泄；减少甲氨蝶呤、磺胺药、降糖药、青霉素、利福平、肝素代谢和排泄；加速别嘌醇代谢

3.苯溴马隆：促尿酸排泄；抑制肾小管对尿酸重吸收

4.别嘌醇、非布索坦：抑制黄嘌呤氧化酶，抑制尿酸生成；

考点51镇咳药

中枢镇咳药：可待因、右美沙芬。

1.可待因：A.吗啡的3位甲醚衍生物，B.对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，C.其镇咳作用强而迅速，类似吗啡。镇痛作用弱于吗啡。D.有成瘾性，特殊管理E.代谢物吗啡、N-去甲基可待因、去甲吗啡、氢化可待因。

2.右美沙芬

A.具有苯吗喃的基本结构，B.主要用于治疗干咳，本药无镇痛作用。C.对映体左旋美沙芬无镇咳作用，却有镇痛作用。

考点52祛痰药

包括：溴己新、氨溴索、乙酰半胱氨酸和羧甲司坦4种。

溴己新、氨溴索：黏痰溶解剂，溴己新代谢→氨溴索（作用更强，还有镇咳作用）

乙酰半胱氨酸：巯基，易氧化，黏痰溶解剂用于对乙酰氨基酚解毒

羧甲司坦：半胱氨酸类似物，黏痰调节剂，机制与乙酰半胱氨酸不同（因为巯基不游离）。

考点53平喘药

β2受体激动剂

沙丁胺醇、沙美特罗、特布他林

影响白三烯的平喘药

孟鲁司特、扎鲁司特、普仑司特、曲尼司特、齐留通、色甘酸钠（记忆：几个司特一齐色）

M胆碱受体阻断剂

噻托溴铵、异丙托溴铵

糖皮质激素

倍氯米松、氟替卡松、布地奈德—吸入给药

磷酸二酯酶抑制剂

茶碱、氨茶碱

1：沙丁胺醇：β苯乙胺结构，选择性β2受体激动剂

2：齐留通：A.N-羟基脲类5-脂氧酶抑制剂；B.增加普萘洛尔、茶碱、华法林血药浓度。

3.色甘酸钠:A.凯琳结构的苯并吡喃的双色酮（色酮是必需结构）B.机制：肥大细胞的稳定剂C.气雾剂给药

考点54抗溃疡药

分类

药物

H2受体拮抗剂

替丁：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁

质子泵抑制剂

拉唑：奥美拉唑、兰索拉唑、埃索美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑钠

1.奥美拉唑：酸碱两性，稳定性差，低温避光保存；前药循环（或奥美拉唑循环）；代谢：甲氧基去甲基，甲基羟基化，亚砜→砜或硫醚。

2.埃索美拉唑：A.奥美拉唑的(-)-（S）-异构体，B.其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。C.钠盐通常制成注射剂

考点55解痉药

1：莨菪生物碱类解痉药：阿托品（外消旋的莨菪碱），其抗胆碱活性主要来自(-)-（S）-莨菪碱。

2：山莨菪碱：A.6β-OH：极性增强，难透过血脑屏障；中枢作用很弱；B.★天然品左旋体-1；合成品外消旋-2。

考点56促胃肠动力药

多巴胺D2受体拮抗剂

甲氧氯普胺

外周性多巴胺D2受体拮抗剂

多潘立酮

通过乙酰胆碱起作用的

伊托必利和莫沙必利

记忆：甲伊莫多，“加西莫多”

甲氧氯普胺：

A.苯甲酰胺类似物

B.中枢和外周多巴胺D2受体拮抗剂

C.促动力和止吐，是第一个用于临床的促动力药。

D.本品有中枢神经系统的副作用（锥体外系症状），常见嗜睡和倦怠。

考点57抗心律失常药

抗心律失常药（★★★）

Ⅰ类：钠通道阻滞剂 　　

ⅠA：适度阻滞钠通道——奎尼丁

ⅠB：轻度阻滞钠通道——美西律、（利多卡因）

ⅠC：强度阻滞钠通道——普罗帕酮

Ⅱ类：β受体阻滞剂—普萘洛尔（非）、美托洛尔（β1）、倍他洛尔（β1）、比索洛尔（β1）、索他洛尔（非）、拉贝洛尔（非）

Ⅲ类：钾通道阻滞剂——胺碘酮

1：美西律：IB类抗心律失常药

结构与利多卡因类似，以醚键代替酰胺键，稳定性更好

尿液中易重吸收，需监测尿液pH

治疗窗窄，需监测血药浓度

用于强心苷中毒引起的心律失常

2.钾通道阻滞剂：胺碘酮

A.结构与甲状腺素类似，影响甲状腺素代谢

B.碘原子：难以进一步代谢，易蓄积，中毒，引起心律失常。

3：普萘洛尔-β受体阻滞剂

A.S-左旋体强：R-构型体内反而竞争性取代，S构型；但药用外消旋；

B.机制：阻断β1和β2受体★；

C.副作用：中枢作用、抑制心脏；肝损害者慎用

考点58抗心绞痛药

分类

药物

硝酸酯类

硝酸甘油、硝酸异山梨酯

钙拮抗剂

1,2-二氢吡啶类

芳烷基胺类

苯硫氮卓类

三苯哌嗪类

--地平

维拉帕米

地尔硫卓

桂利嗪

二氢吡啶类——硝苯地平：

1.构效：1,4-二氢吡啶（必需药效团）；N1上无取代，4位苯环，6位甲基；3,5位羧酸酯（药效团）

2.光催化歧化反应→硝基苯吡啶/亚硝基苯吡啶（有毒）

3.相互作用：不宜与柚子汁同服（影响地平代谢）

4.有首过效应（除尼索地平外）

结构特征：硝苯很对称，非洛烟两根，尼莫左手长，氨氯脚不同。

考点59抗高血压药

分类

药物

ACEI类(普利)

含巯基

1、卡托普利

含二羧基

2、依那普利、赖诺普利、贝那普利、雷米普利

含磷酰基

3、福辛普利

ATⅡ受体拮抗剂

氯沙坦、坎地沙坦酯、替米沙坦、厄贝沙坦、缬沙坦

考点60调血脂药

分类

药物

HMG-CoA还原酶抑制剂

天然的及半合成：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀

人工全合成：氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀

苯氧乙酸类

氯贝丁酯、非诺贝特、吉非罗齐、苯扎贝特

A:洛伐他汀

A.前药：洛伐他汀、辛伐他汀（内酯需水解→3，5-二羟基羧酸）

非前药：氟伐他汀（第一个全合成）、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀（开环的3，5-二羟基羧酸，可成盐）

B.天然或半合成（六氢萘、羧酸酯）--洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀C.合成（中心杂环、氟苯）---氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀

考点61甾体激素类药：孕甾烷、雄甾烷和雌甾烷

1：肾上腺皮质激素

可的松和氢化可的松是天然的

A.氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药。

B.提高脂溶性，提高了药效并延长了作用时间。

2.雌激素：天然雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇

（1）雌二醇

（2）戊酸雌二醇：前药：17位-OH进行戊酸酯化，作用时间延长

（3）炔雌醇：17α位引入乙炔基，可抵御微生物降解

（4）尼尔雌醇：3位羟基醚化；可口服的长效雌激素

3.孕激素

A:孕甾烷母核

（1）黄体酮：天然孕激素，口服无效，醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮--半衰期延长，可口服。

B：雄甾烷母核

（2）炔诺酮--睾酮改造—去掉19-甲基，17位增加乙炔基

（3）左炔诺孕酮：18位延长一个甲基，左旋体有活性

4.雄性激素及蛋白同化激素

（1）睾酮.天然雄激素（还有雄烯二酮）

（2）甲睾酮-17α位引入甲基，可口服

（3）苯丙酸诺龙

A.结构：去除19甲基，17-OH苯丙酸酯化

B.作用：蛋白同化作用↑，雄性激素作用降低

（4）司坦唑醇

考点62降糖药

胰岛素分泌促进剂

磺酰脲类

格列本脲/吡嗪/喹酮/美脲/齐特（格列XX）

非磺酰脲类

瑞格列奈、那格列奈、米格列奈

胰岛素增敏剂

双胍类

二甲双胍

噻唑烷二酮类

吡格列酮

α-葡萄糖苷酶抑制剂

阿卡波糖、伏格列波糖

非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂

与磺酰脲类的区别：对K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用，显著较其他口服降糖药起效迅速，作用时间短,被称为“餐时血糖调节剂”。

1.瑞格列奈：临床用S-（+）异构体　

2.那格列奈：R-（-）异构体活性强；D-苯丙氨酸衍生物（毒性低）

考点63抗菌药物

（一）β-内酰胺类抗菌药的分类：

（1）青霉素类——青霉素、（XX西林）

（2）头孢菌素类——头孢氨苄（头孢XX）

（3）其他β内酰胺类

1.青霉素类-青霉素

β-内酰胺＋四氢噻唑

（1）β内酰胺环张力大，易裂解

①酸碱下→青霉酸、青霉醛和青霉胺；不能与氨基糖苷类等碱性药合用

②胺和醇下→青霉酰胺和青霉酸酯

（2）易水解：临床用钠盐/钾盐粉针剂

（3）合用丙磺舒，青霉素排泄↓

（4）交叉过敏反应：共同抗原决定簇—青霉噻唑高聚物

（5）三大缺点：不耐酸（不能口服）、不耐酶、抗菌谱窄。

2.头孢菌素类

第一代头孢菌素：头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢唑林

第二代头孢菌素：头孢克洛、头孢呋辛（前药）和头孢呋辛酯：抗菌谱：比1代更广，对G-作用＞1代，对G+作用＜1代

第三代头孢菌素：

抗菌谱：更广，对G-活性强，对G+作用＜1代，部分抗铜绿假单胞菌活性强，用于脑膜炎--头孢哌酮，头孢曲松

第四代头孢菌素：对β-内酰胺酶（尤其超广谱质粒酶及染色体酶）稳定：头孢匹罗和头孢吡肟

氧青霉烷类——克拉维酸：β内酰胺酶不可逆抑制剂（自杀机制）；与阿莫西林配伍使增效

青霉烷砜类——舒巴坦、他唑巴坦：不可逆竞争性β内酰胺酶抑制剂；舒他西林（舒巴坦:氨苄西林=1:1；可口服，双酯前药）

碳青霉烯类：①亚胺培南（合用西司他丁钠-肾肽酶抑制剂），对β内酰胺酶稳定，抗铜绿；②美罗培南（对肾肽酶稳定）

单环β内酰胺类——氨曲南：全合成，单环不稳定（二）氨基糖苷类抗菌药物

A.结构：氨基糖＋氨基醇形成的苷

B.显碱性（含多氨基），可成硫酸盐或盐酸盐

C.耳毒性、肾毒性（原型经肾排泄）

D.细菌易产生耐药性（产生钝化酶）

氨基糖苷类抗生素主要有链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、依替米星、奈替米星、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素

总结：

分类

药物

1、β-内酰胺类

青霉素类：--西林

头孢类：头孢--

氧青霉烷类：克拉维酸

青霉烷砜类：舒巴坦

碳青霉烯类：亚胺培南、美罗培南

单环β-内酰胺类：氨曲南

2、氨基糖苷类

链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、依替米星、奈替米星、新霉素、巴龙霉素和核糖霉素

3、大环内酯类

红霉素、克拉霉素、罗红霉素

4、四环素类

四环素，多西环素，美他霉素，米诺环素

考点64合成抗菌药

分类

机制

药物

喹诺酮类

抑制DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ

--沙星

磺胺类

抑制二氢叶酸合成酶

甲氧苄啶：抑制还原酶

磺胺--

抗结核药

异烟肼、吡嗪酰按、乙胺丁醇（记忆为1：1）

抗真菌药

咪唑类：咪康唑、酮康唑、益康唑（二哥一桶米）

三氮唑类：氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑（三哥扶一扶）

（一）喹诺酮类抗菌药（XX沙星）

共性:

A.结构：1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸

B.靶点：DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ

C.药效团：3-羧基，4-羰基（必需）

D.代谢：3-羧基与葡萄糖醛酸结合

E.副作用：①3羧4酮-金属离子络合；②6位F-光毒性

1.磺胺甲噁唑又名新诺明（SMZ）；复方新诺明=SMZ:TMP（5:1）

2.磺胺嘧啶：流脑首选；酸性强，磺胺嘧啶银可防治重度烧伤感染

甲氧苄啶（甲氧苄氨嘧啶、TMP）

抗菌增效剂——与磺胺类合用抗菌作用增强。

考点65抗病毒药

分类

药物

核苷类

非开环类

（XX夫定）、恩曲他滨（抗AIDS）

开环核苷

--洛韦

非核苷类

利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、膦甲酸钠、奥司他韦

1.齐多夫定:脱氧胸苷类似物，叠氮；碱基＋糖→核苷，体内三磷酸化后起效；抗艾滋病毒（HIV）

2：阿昔洛韦（开环核苷类）：A.开环鸟苷类似物；中断病毒DNA合成；抗疱疹病毒B.同类：伐昔洛韦（前药）、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦（前药）

3：金刚烷胺：A.结构：对称三环状胺；B.仅对A型流感病毒有效

4：奥司他韦：A.结构：全碳六元环、乙酯型前药B.作用：流感病毒神经氨酸酶抑制剂C.首选治疗流感（A型B型）对禽流感也有效

考点66抗肿瘤

1.直接影响DNA的结构和功能的药物

分类

药物

氮芥类

乙撑亚胺类

美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺

噻替派、替哌

金属配合物

顺铂、卡铂、奥沙利铂

抑制拓扑异构酶Ⅰ

喜树碱、羟基喜树碱

伊立替康、拓扑替康

抑制拓扑异构酶Ⅱ

鬼臼霉素衍生物：依托泊苷、替尼泊苷

蒽醌类抗生素：多柔比星、柔红霉素、表柔比星

2.干扰核酸合成的药物（抗代谢药）:氟尿嘧啶（5-FU）、阿糖胞苷、巯嘌呤；甲氨蝶呤、亚叶酸钙和培美曲塞（叶酸拮抗剂）

3.抑制蛋白质的合成与功能的药物：长春新碱、紫杉醇

4.调解体内激素的药物：他莫昔芬、氟他胺

5.靶向抗肿瘤药：酪氨酸激酶抑制剂：伊马替尼

6.放化疗的止吐剂：拮抗5-HT3受体的止吐药：昂丹司琼

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